Gentiopicroside 是一种天然的环烯醚萜苷,能够抑制 P450 的活性,对 CYP2A6 的 IC50 和 Ki 值分别为 61 µM 和 22.8 µM；Gentiopicroside 具有抗炎和抗氧化活性。
Fenoterol溴酸盐是一个β 2肾上腺素能激动剂, 用于打通呼吸道到肺部, 被归类为交感神经β2激动剂和哮喘药物。
LY266097盐酸盐是一种选择性5-HT2B受体拮抗剂,其PKI分别为7.7、9.8和7.6,用于5-HT2A、5-HT2B和5-HT2C。5-HT2B受体阻断有助于抑郁症的研究[1]。
Lipofundin S是一种含有大豆油、大豆磷脂和甘油的乳液。
Zastaprazan是一种质子泵抑制剂(WO2018008929)。Zastaprazan可用于胃肠炎性疾病或胃酸相关疾病的研究[1]。
Trimetazidine-N-oxide 是 Trimetazidine 的主要活性代谢物。Trimetazidine 是一种选择性的长链 3-酮酰辅酶 A 硫解酶 (3-ketoyl coenzyme A thiolase) 抑制剂,IC50 值为 75 nM。Trimetazidine 是一种有效的抗心绞痛药,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。
Purotoxin 1是一种P2X3受体抑制剂。Purotoxin 1在炎性疼痛的动物模型中显示出抗伤害感受特性。Purotoxin 1可以从狼蛛Geolycosa sp[1]的毒液中分离出来。
GsAF-1是一种含有三个二硫键的肽毒素。GsAF-1可以从智利粉红色狼蛛的毒液中分离出来。GsAF-1可用于研究中度至重度疼痛[1]。
Tofacitinib(CP-690550)是高效JAK3抑制剂,IC50为1 nM,比对JAK2和JAK1的抑制性高20倍和100倍。
Sitravatinib malate (MGCD516 malate) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl,MER,VEGFR3,VEGFR2,VEGFR1,KIT,FLT3,DDR2,DDR1,TRKA,和 TRKB,IC50 分别为 1.5 nM,2 nM,2 nM,5 nM,6 nM,6 nM,8 nM,0.5 nM,29 nM,5 nM,和 9 nM。Sitravatinib malate 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物,由于其抗炎特性,被广泛用于消化不良和消化性溃疡的治疗。Carbenoxolone,半通道和间隙连接蛋白抑制剂,具有治疗慢性肝病的治疗潜力。Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集,是抗 AD 治疗潜力的合适候选者。Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1,是一种 ATP 释放通道) 抑制剂,通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。 Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1) 抑制剂,可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。 Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性,靶点针对病毒本身。
Fasciculic Acid B 是一种可以从 Hypholoma Lateritium 中分离出来的类固醇。Fasciculic Acid B 具有抗炎和钙调蛋白拮抗活性。
4,4'-二羟基-2,6-二甲氧基二氢查尔酮具有COX-1和COX-2抑制活性[1]。
苯并噻唑类似物CID1231538是一种有效的GPR35拮抗剂(IC50=0.55μM)。GPR35是一种G蛋白偶联受体(GPCR)[1]。
HG-9-91-01 是一种有效,选择性的盐诱导型激酶 (SIK) 抑制剂,作用于 SIK1,SIK2 和 SIK3 的 IC50 分别为 0.92 nM,6.6 nM 和 9.6 nM。
棕榈酸-d17是氘标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。PA可诱导小鼠颗粒细胞表达葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)[1][2]。
Methyl brevifolincarboxylate (Brevifolincarboxylic acid methyl ester) 是一种有效的流感病毒 PB2 帽结合抑制剂。Methyl brevifolincarboxylate 对流感病毒 A/Puerto Rico/8/34 (H1N1) 和 A/Aichi/2/68 (H3N2) 具有抑制作用,IC50 值分别为 27.16 μM 和 33.41 μM。具有抗氧化活性。
Etoricoxib-13C,d3是13C和氘标记的。依托利考昔(MK-0663)是一种非甾体抗炎药,作为选择性口服活性COX-2抑制剂,人全血中COX-2和COX-1的IC50s分别为1.1μM和116μM。
AZD7594 是一种有效的,选择性非甾体类糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 调节剂,IC50 值为 0.9 nM。
氟比洛芬-13C,d3是13C和氘标记的。氟比洛芬(dl-氟比洛芬)是一种有效的口服非甾体抗炎药(NSIA/NSAID),具有解热和镇痛活性。氟比洛芬常用于炎症性疾病的研究,包括骨关节炎和类风湿性关节炎。氟比洛芬是一种非选择性环氧化酶(COX)抑制剂,可用于结直肠癌的研究[1][2][3]。
IRAK4-IN-28(化合物42)是口服活性IRAK4抑制剂(IC50＝8.9nM)。IRAK4-IN-28对IRAK4具有结合亲和力,Kd为0.58nM。IRAK4-IN-28可用于炎症和自身免疫性疾病的研究[1]。
Trifarotene 是一个视黄酸受体 (RAR) 激动剂,对于 RARγ,RARβ 和 RARα 的 Kdapp 值分别为 2, 15 和 500 nM。
Spinasaponin E?是一种化合物,可用于炎性疾病研究。
OXSI-2是一种可生物利用的细胞渗透性Syk抑制剂,EC50为313nm,IC50为14nm[1][2]。
2-甲氧基-2,4-二苯基呋喃-3-酮是一种荧光化合物,可用于标记明胶作为底物,通过酶谱法检测明胶降解MMP-2和MMP-9[1]。