2162962-69-6

• 常用中文名：CU-CPT-9a
• 常用英文名：CU-CPT-9a
• CAS号：2162962-69-6
• 分子式：C₁₆H₁₃NO₂
• 分子量：251.28
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 Toll样受体(TLR)
• 发布时间：2018-11-10 16:34:06
• 更新时间：2024-01-10 14:41:22
• CU-CPT-9a 是 TLR8 的特异性拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 0.5 nM。

名称

• 英文名: CU-CPT-9a
• 英文别名: CPD1577

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₃NO₂
• 分子量: 251.28
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: CU-CPT-9b 是 TLR8 的特异性拮抗剂,其 IC50 值为 0.7 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR)
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  TLR8:0.7 nM (IC50)

• 体外研究: CU-CPT-9b是特异性TLR8拮抗剂,IC50为0.7±0.2nM。 ITC实验证实了CU-CPT-9b与21nM的Kd的强结合。显示CU-CPT-9b以与CU-CPT8m类似的方式结合非活性TLR8二聚体。 CU-CPT9b利用与G351和V520 *的氢键,其在TLR8 /拮抗剂结构中是保守的。此外,CU-CPT-9b与S516 *和Q519 *形成水介导的接触,这在TLR8/CU-CPT8m结构中未观察到,表明CU-CPT-9b的增强效力来自与这些极性的新相互作用。残留物。与TLR8/CU-CPT8m相比,Y567 *的方向也改变以促进与CU-CPT-9b的范德华相互作用[1]。
• 参考文献:

  [1]. Zhang S, et al. Small-molecule inhibition of TLR8 through stabilization of its resting state. Nat Chem Biol. 2018 Jan;14(1):58-64.