713544-47-9

• 常用中文名：APETx2
• 常用英文名：APETx2 TFA
• CAS号：713544-47-9
• 分子式：C₁₉₆H₂₈₀N₅₄O₆₁S₆
• 分子量：4561.00
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钠通道
• 发布时间：2020-08-11 14:15:21
• 更新时间：2024-01-22 18:56:50
• APETx2 是可来自Anthopleura elegantissima 的海葵肽,是选择性的、可逆的酸敏感的离子通道 ASIC3 (acid-sensing ion channel) 抑制剂,其 IC50 值为 63 nM. APETx2 作用在 ASIC3 通道外部。APETx2 能够逆转酸性诱导的炎症疼痛。

名称

• 英文名: APETx2

物化性质

• 分子式: C₁₉₆H₂₈₀N₅₄O₆₁S₆
• 分子量: 4561.00
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: APETx2 是可来自Anthopleura elegantissima 的海葵肽,是选择性的、可逆的酸敏感的离子通道 ASIC3 (acid-sensing ion channel) 抑制剂,其 IC50 值为 63 nM. APETx2 作用在 ASIC3 通道外部。APETx2 能够逆转酸性诱导的炎症疼痛。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: APETx2(i.t.或i.m.应用,0.022至2.2µm)导致完全弗氏佐剂(CFA)炎性疼痛模型中已建立的机械超敏反应得到有效和完全逆转[2]。
• 参考文献:

  [1]. Sylvie Diochot, et al. A New Sea Anemone Peptide, APETx2, Inhibits ASIC3, a Major Acid-Sensitive Channel in Sensory Neurons. EMBO J. 2004 Apr 7;23(7):1516-25.

  [2]. Jerzy Karczewski, et al. Reversal of Acid-Induced and Inflammatory Pain by the Selective ASIC3 Inhibitor, APETx2. Br J Pharmacol. 2010 Oct;161(4):950-60.