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15307-81-0结构式
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  • 常用中文名:双氯芬酸钾
  • 常用英文名:Diclofenac potassium
  • CAS号:15307-81-0
  • 分子式:C14H10Cl2KNO2
  • 分子量:334.239
  • 相关类别: 原料药 解热镇痛药 非甾抗炎药
  • 发布时间:2018-08-11 17:45:52
  • 更新时间:2024-01-02 20:35:00
  • Diclofenac potassium 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac potassium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac potassium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。

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中文名 双氯芬酸钾
英文名 diclofenac potassium
中文别名 2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钾
双氯酚酸钾
英文别名 Diclofenic potassium
Potassium {2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]phenyl}acetate
Benzeneacetic acid, 2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]-, potassium salt (1:1)
potassium 2-(2-(2,6-dichlorophenylamino)phenyl)acetate
2-((2,6-Dichlorophenyl)amino)benzeneacetic Acid Monopotassium Salt
Diclofenac potassium
2-{2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]phenyl}acetic acid, potassium salt
Potassium [2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]phenyl]acetate
UNII-L4D5UA6CB4
MFCD00082254
Cataflam
CGP 45840B
CGP-45840B
2-[(2,6-Dichlorophenyl)amino]benzeneacetic acid potassium salt, Diclofenac potassium salt
描述 Diclofenac potassium 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac potassium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac potassium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。
相关类别
靶点

Human COX-2:1.3 nM (IC50, in CHO cells)

Human COX-1:4 nM (IC50, in CHO cells)

Ovine COX-2:0.84 nM (IC50)

Ovine COX-1:5.1 nM (IC50)

体外研究 双氯芬酸能有效地阻断COX-1介导的U937细胞微粒体产生前列腺素,IC50为7±3nm[1]。双氯芬酸(1-60μM;1天)以浓度依赖的方式诱导神经干细胞(NSCs)死亡[3]。双氯芬酸(10-60μM;6小时)增加裂解(激活)caspase-3的表达[3]。细胞活力测定[3]细胞系:神经干细胞(NSCs)浓度:1、3、10、30、60μM孵育时间:1天结果:诱导细胞死亡呈浓度依赖性,在高达60μM的浓度下效果不饱和。Western Blot分析[3]细胞系:神经干细胞(NSCs)浓度:10,30或60μM孵育时间:6h结果:caspase-3活性呈浓度依赖性增加。
体内研究 双氯芬酸(3 mg/kg,b.i.d.,5天)显著增加大鼠粪便中51Cr的排泄,在每天两次给药1 mg/kg,连续4天后,在松鼠猴中也观察到这种作用[1]。双氯芬酸(10 mg/kg;在炎症诱导前经口给药)在Wistar大鼠体内显示抗炎活性[1]。动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠(150±200 g)[1]剂量:3 mg/kg给药:口服,b.i.d.,连续5天结果:导致粪便51Cr排泄量显著增加。动物模型:Wistar大鼠(150-175 g),福尔马林诱导大鼠足爪水肿模型[2]剂量:10 mg/kg给药:炎症诱导前经口给药结果:显示体内抗炎活性(水肿抑制率=29.2,1 h;22.2,3 h;20,6 h)。
参考文献

[1]. Riendeau D, et al. Biochemical and pharmacological profile of a tetrasubstituted furanone as a highly selective COX-2 inhibitor. Br J Pharmacol. 1997 May;121(1):105-17.

[2]. Labib MB, et al. Design, synthesis of novel isoindoline hybrids as COX-2 inhibitors: Anti-inflammatory, analgesic activities and docking study. Bioorg Chem. 2018 Oct;80:70-80.

[3]. Chiho Kudo, et al. Diclofenac Inhibits Proliferation and Differentiation of Neural Stem Cells. Biochem Pharmacol. 2003 Jul 15;66(2):289-95.

沸点 412ºC at 760 mmHg
熔点 156-158ºC
分子式 C14H10Cl2KNO2
分子量 334.239
闪点 203ºC
精确质量 332.972565
PSA 52.16000
LogP 3.10240
外观性状 白色至淡黄色结晶粉末
蒸汽压 1.59E-07mmHg at 25°C
储存条件 -20°C, 惰性气体
符号 GHS07 GHS09
GHS07, GHS09
信号词 Warning
危害声明 H302-H411
警示性声明 P301 + P312 + P330
危害码 (欧洲) T: Toxic;
风险声明 (欧洲) 22-51/53
安全声明 (欧洲) 61
危险品运输编码 2811.0
海关编码 2922499990
海关编码 2922499990
中文概述 2922499990 其他氨基酸及其酯及它们的盐(含有一种以上含氧基的除外). 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:AB(入境货物通关单,出境货物通关单) 最惠国关税:6.5% 普通关税:30.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乙醇胺及其盐应报明色度, 乙醇胺及其盐应报明包装
监管条件 A.入境货物通关单 B.出境货物通关单
检验检疫 P.进境动植物、动植物产品检疫 Q.出境动植物、动植物产品检疫 R.进口食品卫生监督检验 S.出口食品卫生监督检验 M.进口商品检验 N.出口商品检验
Summary HS:2922499990 other amino-acids, other than those containing more than one kind of oxygen function, and their esters; salts thereof VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:AB(certificate of inspection for goods inward,certificate of inspection for goods outward) MFN tariff:6.5% General tariff:30.0%