67254-91-5

• 常用中文名：CI 583
• 常用英文名：CI 583
• CAS号：67254-91-5
• 分子式：C₁₄H₁₂Cl₂NNaO₃
• 分子量：336.14600
• 相关类别： 信号通路 细胞骨架 间隙连接蛋白
• 发布时间：2016-04-08 05:36:29
• 更新时间：2024-01-30 19:22:09
• 甲氯苯那酸钠水合物是一种非甾体抗炎剂。甲氯苯那酸水合钠是一种高选择性FTO(脂肪量和肥胖相关)酶抑制剂。甲氯苯那酸钠水合物与FTO结合竞争含m(6)A的核酸。甲氯苯那酸钠水合物是一种非选择性缝隙连接阻断剂。甲氯苯那酸钠水合物抑制hKv2.1和hKv1.1,IC50值分别为56.0和155.9μM[1][2][3][4]。

名称

• 英文名: sodium meclofenamate monohydrate
• 英文别名: sodium,2-(2,6-dichloro-3-methylanilino)benzoate,hydrate; Meclomen; UNII-94NJ818U2W; Lenidolor; Meclodol; Meclofenamic acid sodium salt monohydrate

物化性质

• 分子式: C₁₄H₁₂Cl₂NNaO₃
• 分子量: 336.14600
• 精确质量: 335.00900
• PSA: 61.39000
• LogP: 3.41760

生物活性

• 描述: 甲氯苯那酸钠水合物是一种非甾体抗炎剂。甲氯苯那酸水合钠是一种高选择性FTO(脂肪量和肥胖相关)酶抑制剂。甲氯苯那酸钠水合物与FTO结合竞争含m(6)A的核酸。甲氯苯那酸钠水合物是一种非选择性缝隙连接阻断剂。甲氯苯那酸钠水合物抑制hKv2.1和hKv1.1,IC50值分别为56.0和155.9μM[1][2][3][4]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 代谢疾病
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 间隙连接蛋白
• 靶点:

  Human Endogenous Metabolite

• 体外研究: 甲氯苯那酸水合钠(0-100μM,24小时)以剂量反应方式抑制FTO脱甲基[1]。甲氯苯那酸钠水合物抑制环加氧酶,IC50约为1μM,从而抑制前列腺素的产生[2]。甲氯苯那酸钠水合物抑制钙离子载体刺激的人中性粒细胞释放5-HETE和LTB4,并拮抗组织对某些前列腺素的反应[2]。Western Blot分析[1]细胞系：HeLa细胞浓度：0、12.5、25、50、100μM孵育时间：24小时结果：以剂量反应方式抑制FTO去甲基化,并通过靶向FTO提高mRNA中细胞m6A的水平。
• 参考文献:

  [1]. Huang Y, et al. Meclofenamic acid selectively inhibits FTO demethylation of m6A over ALKBH5. Nucleic Acids Res. 2015 Jan;43(1):373-84.

  [2]. Conroy MC, et al. Pharmacology, pharmacokinetics, and therapeutic use of meclofenamate sodium. Clin J Pain. 1991;7 Suppl 1:S44-8.

  [3]. Lee YT, et al. Inhibition of hKv2.1, a major human neuronal voltage-gated K+ channel, by meclofenamic acid. Eur J Pharmacol. 1999 Aug 13;378(3):349-56.

  [4]. Eleftheriou CG, et al. Meclofenamic acid improves the signal to noise ratio for visual responses produced by ectopicexpression of human rod opsin. Mol Vis. 2017 Jun 16;23:334-345. eCollection 2017.

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