ATX inhibitor 5 是有效的口服活性 autotaxin (ATX) 抑制剂,IC50为 15.3 nM。AATX inhibitor 5 具有抗肝纤维化作用,并显着降低 CCl4 诱导的肝纤维化水平。
Apilimod 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂,抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12,IC50 值为 1 nM 和 2 nM。
IGF-I (24-41) 是类胰岛素生长因子I 24 至 41 的氨基酸片段。IGF-I 对生长激素的活性有着重要的作用,但是IGF-I本身也具有一些自身的特性,如合成代谢、抗氧化、抗炎和细胞保护作用。
异ezolac(LM 22070)是一种抑制前列腺素合成酶的非甾体抗炎药(NSAID)。异丙酚的抗炎和解热特性[1][2]。
CAY10502是一种有效的钙依赖性胞浆磷脂酶A2α(cPLA2α)抑制剂,分离酶的IC50为4.3nm。CAY10502可用于视网膜病变和炎症性疾病的研究[1][2][3]。
XY018 是一种有效的 ROR-γ 选择性拮抗剂。XY018 作用于 293T 细胞,抑制 ROR-γ 活性,EC50 为 190 nM。XY018 与 ROR-γ 疏水配体结合域 (LBD) 结合 。
1400W dihydrochloride是高效,选择性的诱导型一氧化氮合成酶 (NO synthase) 抑制剂,Ki 值为7 nM。
6-Prenylquercetin-3-Me醚是一种天然产物,可从乌拉尔甘草叶中提取。6-Prenylquercetin-3-Me醚对DPPH具有自由基清除活性。6-Prenylquercetin-3-Me醚对α-葡萄糖苷酶也具有抑制活性[1]。
Lifitegrast是整合素淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1)的拮抗剂; 抑制Jurkat T细胞附着于ICAM-1的IC50为2.98nM。
Esculentoside B (Phytolaccoside B) 是来源于 Phytolacca acinosa Roxb 根部的天然产物。Esculentoside B 对斑马鱼幼鱼具有神经毒性,并损害其中枢神经系统发育。Esculentoside B 抑制炎症反应,具有抗真菌 (antifungal) 活性。
Taprenepag isopropyl 是一个具有高度选择性的 EP2 受体激动剂。
Cistanoside A 是肉苁蓉中的苯丙素类化合物,可减少 NO 的聚集,但对诱导型一氧化氮合酶 iNOS 的 mRNA 和蛋白水平及其活性都没有作用。具有抗炎活性。
(±)-Norcantharidin ((±)-NCTD),一种具有抗血管生成活性的化合物,可能用于抗癌治疗。(±)-Norcantharidin 通过抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞、抗血管生成等作用,抑制肿瘤的发生。
埃索美拉唑((S)-奥美拉唑)是一种有效的口服活性质子泵抑制剂,通过抑制胃壁细胞中的H+,K+-ATP酶来减少酸分泌。埃索美拉唑钠有可能用于症状性胃食管反流病的研究[1][2][3]。
三托醌B(+)-三托醌B)是一种倍半萜生物碱,是一种白细胞介素-1抑制剂。Triptoquinone B对人外周血单个核细胞释放白细胞介素1α和β具有强大的抑制活性[1][2]。
ENMD-1068 是一种选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。ENMD-1068 可通过抑制 TGF-β1/Smad 信号转导而减少肝星状细胞的活化和胶原蛋白的表达。ENMD-1068 还能抑制子宫内膜细胞的增殖,并诱导病灶中上皮细胞的凋亡 (apoptosis)。ENMD-1068 可用于子宫内膜异位症、肝纤维化的研究。
Protostemotinine 是从 Stemona sessilifolia 中分离出的一种生物碱。
NLRP3/AIM2-IN-3是一种独特的分子,可抑制NLRP3和AIM2炎症体的激活,并具有物种差异。其IC50值为0.077±0.008μM
Wedelolactone,是一种来自 Ecliptae herba 的天然产物,通过直接抑制 IKK 复合物来抑制 LPS 诱导的 caspase-11 表达。Wedelolactone 通过氧自由基清除机制抑制 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase, 5-Lox) (IC50~2.5 μM) 活性。Wedelolactone 通过下调 PKCε 诱导前列腺癌细胞中 caspase 依赖性细胞凋亡 (apoptosis) 而不抑制 Akt。具有抗癌,抗炎和抗氧化活性。
Ac ANW AMC是免疫蛋白酶体的荧光底物。Ac ANW AMC可用于测量β5i活性(Ex=345 nm,Em=445 nm)[1][2]。
马来酸ST-1006是一种强效组胺H4受体激动剂,pKi值为7.94。ST-1006马来酸盐具有抗炎作用[1][2]。
Keap1-Nrf2-IN-13是一种Keap1-Nrf2蛋白-蛋白相互作用(PPI)抑制剂,IC50值为0.15μM。Keap1-Nrf2-IN-13通过与关键极性残基(Asn414、Arg415、Arg483、Gln530)形成氢键,与Keap1蛋白具有强的结合亲和力。Keap1-Nrf2-IN-13可用于研究氧化应激相关和炎症性疾病,包括肺纤维化、慢性阻塞性肺疾病(COPD)和癌症[1]。
Tildrakizumab(SCH 900222)是一种人源化抗IL-23(p19亚基)单克隆抗体。IL-23是维持Th17细胞表型的关键细胞因子。Tildrakizumab对单链IL-23具有高亲和力(Kd:136 pM)。Tildrakizumab对中重度斑块型银屑病有效[1][2][3]。
SpdSyn结合剂-1是一种弱结合剂,它与恶性疟原虫精胺合酶的活性位点结合。SpdSyn binder-1可用于疟疾的研究[1]。
CXCR4调制器-1(化合物ZINC72372983)是一种有效的CXCR4调制器,EC50值为100 nM。CXCR4调节剂-1可用于抗炎、抗癌和抗HIV的研究[1]。
Meclizine D8 (Meclozine D8) 是Meclizine 的氘代标记物。Meclizine dihydrochloride 是 H1 组胺受体拮抗剂,可作用于晕动病。 Meclizine dihydrochloride 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂,是人 CAR 的反向激动剂。
(±)-ML 209(化合物4n)是一种二苯丙胺,是一种视黄酸相关孤儿受体RORγ拮抗剂,IC50为1.1μM。(±)-ML 209在HEK293t细胞中抑制RORγt转录活性,IC50为300 nM。(±)-ML 209抑制细胞中RORγt的转录活性,但不抑制RORα的转录活性。(±)-ML 209选择性抑制小鼠Th17细胞分化,而不影响原始CD4+T细胞分化为其他谱系,包括Th1和调节性T细胞[1]。
Tyk2-IN-8(化合物3)是一种选择性Tyk-2抑制剂,对Tyk2-JH2的IC50为5.7 nM。Tyk2-IN-8抑制JAK1-JH1,IC50为3.0 nM。Tyk2-IN-8可用于自身免疫性疾病的研究[1]。
Luteolin 5-O-glucoside 来自 Cirsium maackii,具有抗炎活性。Luteolin 5-O-glucoside 抑制 LPS 诱导的 NO 生成和 t-BHP 诱导的 ROS 生成。Luteolin 5-O-glucoside 作用于巨噬细胞,还抑制 iNOS 和 COX-2 表达。