MMP145 (compound 27) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 MMP-12 抑制剂。MMP145 在炎症和哮喘研究中有效。
Naptumomab是一种肿瘤靶向超抗原(TTS),是一种融合蛋白。那普瘤单抗刺激免疫系统识别和杀死肿瘤细胞。那普妥单抗可用于研究难治性实体瘤,如肾细胞癌[1][2]。
Furprofen 是一种非甾体类抗炎药 (NSAID)。Furprofen 通过抑制前列腺素 (PGE) 合成发挥作用。Furprofen 口服可以减轻疼痛。
CID 2745687是一种特异、可逆和竞争性的GPR35拮抗剂,Ki为12.8 nM[1]。
BAM(8-22) 是前脑啡肽 A 的蛋白水解切割产物,是 Mas 相关的 G 蛋白偶联受体 (Mrgprs),MrgprC11 和 hMrgprX1 的有效激活剂,并以 Mrgpr 依赖性方式诱导小鼠抓挠。
Cridanimod 是一种小分子免疫调节剂和干扰素诱导剂。Cridanimod 是一种有效的孕酮受体 (PR) 激活剂,通过诱导 IFNα 和 IFNβ 的表达可显着增加 PR 的表达。
Complanatuside是从中药沙苑子中发现的黄酮类化合物。
BMS-986104是一种有效且选择性的S1P1受体调节剂。
Stepharine是一种天然生物碱,直接与TLR4相互作用并与TLR4/MD2复合物(TLR4抑制剂)结合。Stepharine具有抗衰老、抗病毒和抗高血压作用[1]。
CXCR4拮抗剂7(化合物PARA-B)是一种IC50为9.3 nM的CXCR4抑制剂。CXCR4拮抗剂7可用于研究HIV感染、炎症性疾病、癌症和突发奇想综合征[1]。
盖兰胶是一种线性微生物胞外多糖,可作为软组织和承重应用的细胞支架。盖兰胶具有许多优点,如生物相容性、生物降解性、本质无毒以及在阳离子存在下的物理稳定性[1][2]。
ATP disodium trihydrate (Adenosine 5'-triphosphate disodium trihydrate) 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP disodium trihydrate 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
Lademirsen(SAR339375;RG-012)是一种靶向miR-21的高度特异性反义寡核苷酸(ASO)。Lademirsen具有进行阿尔波特肾病研究的潜力[1][2]。
Fenclozine 是一种非甾体抗炎药,来自专利 WO 2012112690 A2。
NLRP3-IN-10是一种有效的NLRP3抑制剂,抑制IL-1β释放,IC50值为251.1 nM。NLRP3-IN-10通过抑制ASC斑点形成抑制NLRP3炎症小体激活[1]。
Prinomide tromethamine 是一种口服有效的非甾体抗炎剂。Prinomide tromethamine 可用于炎症的研究,如类风湿性关节炎。
Milategrast可用作细胞粘附抑制剂或细胞浸润抑制剂。Milategrast体外抑制Jurkat细胞与人纤维连接蛋白的粘附,IC50<5μM[1]。
Des-Arg9-[Leu8]-Bradykinin acetate 是有效的 缓激肽受体1 (B1R) 拮抗剂。Des-Arg9-[Leu8]-Bradykinin acetate 可用于肾纤维化研究。
Ac WEHD AFC是一种荧光caspase-1底物。Ac WEHD AFC可以测量caspase-1的荧光活性,并可用于肿瘤和炎症的研究[1]。
丙烯茶碱是一种黄嘌呤衍生物,可抑制腺苷摄取并阻断磷酸二酯酶活性。丙戊茶碱具有神经保护、抗增殖和抗炎作用,可改善阿尔茨海默病或血管性痴呆患者的认知和痴呆严重程度。
BJJF078是一种氨基哌啶衍生物。BJJF078是重组人和小鼠谷氨酰胺转胺酶(TG2)活性的有效抑制剂,IC50值分别为41和54nM。BJJF078还抑制密切相关酶TG1,其IC50为0.16μM。BJJF078可用于多发性硬化症(MS)的研究[1]。
巴塔他星I是一种天然产物,可从薯蓣块根中分离得到,具有抗真菌活性和抗炎作用[1]。
I-287是一种有效、选择性、口服PAR2活性抑制剂,是一种负性PAR2变构调节剂,可抑制PAR2介导的Gq和G12/13活化,但不抑制Gi/o蛋白(IC50=45-390 nM);I-287是一种负变构调节剂(NAM),而不是hPAR2的正构竞争拮抗剂。I-287抑制PAR2介导的DAG/Ca2+/PKC和RhoA/SRF-RE激活,以及FAK和ERK1/2信号通路,对PAR2介导的βarrestin2招募和受体内化没有影响。I-287在体外抑制PAR2诱导的IL-8细胞因子分泌,并减少小鼠弗氏佐剂(CFA)诱导的足肿胀模型。
Halobetasol(Ulobetasol)是一种皮质类固醇。Halobetasol可用于严重局限性银屑病的研究[1]。
Iberdomide (CC-220) 是 cereblon 调节剂,IC50为60 nM。
Lansoprazole D4 (AG-1749 D4) 是 Lansoprazole 的氘代化合物。Lansoprazole 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。
葫芦二烯醇(10α-葫芦二烯醇)是一种天然产物,可在瓜蒌种子中找到。葫芦二烯醇具有抗炎作用[1]。
Chlorahololide C 是一种从 Chloranthus holostegius 中分离得到林丹倍半萜类二聚体。Chlorahololide C 是一种有效和选择性的钾通道阻滞剂,IC50 值为 3.6 μM。
新型植物免疫反应抑制剂