I-287结构式
|
常用名 | I-287 | 英文名 | I-287 |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 2014368-93-3 | 分子量 | 565.042 | |
| 密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
| 分子式 | C30H30ClFN4O4 | 熔点 | N/A | |
| MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
I-287用途I-287是一种有效、选择性、口服PAR2活性抑制剂,是一种负性PAR2变构调节剂,可抑制PAR2介导的Gq和G12/13活化,但不抑制Gi/o蛋白(IC50=45-390 nM)；I-287是一种负变构调节剂(NAM),而不是hPAR2的正构竞争拮抗剂。I-287抑制PAR2介导的DAG/Ca2+/PKC和RhoA/SRF-RE激活,以及FAK和ERK1/2信号通路,对PAR2介导的βarrestin2招募和受体内化没有影响。I-287在体外抑制PAR2诱导的IL-8细胞因子分泌,并减少小鼠弗氏佐剂(CFA)诱导的足肿胀模型。 |
| 英文名 | I-287 |
|---|
| 描述 | I-287是一种有效、选择性、口服PAR2活性抑制剂,是一种负性PAR2变构调节剂,可抑制PAR2介导的Gq和G12/13活化,但不抑制Gi/o蛋白(IC50=45-390 nM)；I-287是一种负变构调节剂(NAM),而不是hPAR2的正构竞争拮抗剂。I-287抑制PAR2介导的DAG/Ca2+/PKC和RhoA/SRF-RE激活,以及FAK和ERK1/2信号通路,对PAR2介导的βarrestin2招募和受体内化没有影响。I-287在体外抑制PAR2诱导的IL-8细胞因子分泌,并减少小鼠弗氏佐剂(CFA)诱导的足肿胀模型。 |
|---|---|
| 参考文献 | 1. Avet C, et al. Commun Biol. 2020 Nov 27;3(1):719. |
| 分子式 | C30H30ClFN4O4 |
|---|---|
| 分子量 | 565.042 |
