10,11-dimethoxyspiro[5-azatricyclo[6.3.1.04,12]dodeca-1(12),8,10-triene-2,4'-cyclohexa-2,5-diene]-1'-one

• 常用名: 10,11-dimethoxyspiro[5-azatricyclo[6.3.1.04,12]dodeca-1(12),8,10-triene-2,4'-cyclohexa-2,5-diene]-1'-one
• 英文名: Stepharine
• CAS号: 2810-21-1
• 分子量: 297.34800
• 密度: 1.27g/cm3
• 沸点: 487.1ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₁₉NO₃
• 熔点: N/A
• 闪点: 248.4ºC

用途

Stepharine是一种天然生物碱,直接与TLR4相互作用并与TLR4/MD2复合物(TLR4抑制剂)结合。Stepharine具有抗衰老、抗病毒和抗高血压作用[1]。

名称

• 中文名: 光千金藤碱
• 英文名: Stepharine

生物活性

• 描述: Stepharine是一种天然生物碱,直接与TLR4相互作用并与TLR4/MD2复合物(TLR4抑制剂)结合。Stepharine具有抗衰老、抗病毒和抗高血压作用[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR)
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: Stepharine(10,30μM)显著抑制LPS激活的BV-2细胞中一氧化氮(NO)的释放以及促炎介质[诱导型一氧化氮合酶、白细胞介素(IL)-6、肿瘤坏死因子(TNF)-α、白细胞介素-1β]的mRNA和蛋白表达[1]。Stepharine(10,30μM)抑制LPS诱导的TLR4表达增加、IκBα磷酸化和NF-κB p65核转位[1]。Stepharine对经LPS处理的条件培养基培养的SH-SY5Y细胞具有神经保护作用。斯蒂芬碱在体外也显示出抑制胆碱酯酶[1]。
• 体内研究: Stepharine(500μg/kg)抑制MCAO缺血皮质中NeuN+细胞的丢失和Iba-1+细胞的增加[1]。动物模型：大脑中动脉闭塞(MCAO)大鼠模型[1]。剂量：500μg/kg(20μL)。给药：大鼠MCAO后1h鼻内注射。结果：MCAO(MCAO+stepharine)组能减轻MCAO引起的神经元丢失。
• 参考文献:

  [1]. Tingyu Hao, et al. Inflammatory mechanism of cerebral ischemia-reperfusion injury with treatment of stepharine in rats. Phytomedicine. 2020 Dec;79:153353.

物理化学性质

• 密度: 1.27g/cm3
• 沸点: 487.1ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₁₉NO₃
• 分子量: 297.34800
• 闪点: 248.4ºC
• 精确质量: 297.13600
• PSA: 47.56000
• LogP: 2.55600
• 蒸汽压: 1.22E-09mmHg at 25°C
• 折射率: 1.632
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

英文别名

• hms1607i01