IQ-1 是一种 NF-κB/激活蛋白1 (AP-1) 抑制剂,IC50 为 2.3±0.41 μM。IQ-1 对三种 JNK 都具有高的结合亲和力 (Kd 值),对 JNK3,JNK1 和 JNK2 的 Kd 值分别为 100 nM,240 nM 和 360 nM。
一种有效的TLR7激动剂,EC50为59 nM。
GSK-7975A是高效有口服活性的 CRAC 通道抑制剂。
THPN是一种有效的Nur77激动剂。THPN以270 nM的Kd特异性结合Nur77(TR3)的LBD,但不结合维甲酸受体α和PPARγ的LBD。THPN导致Nur77易位到线粒体,从而诱导黑色素瘤中的自噬细胞死亡[1][2]。
ChemR23-IN-2是一种有效的口服ChemR23抑制剂,IC50值为3.2 nM。
Eflepedocokin alfa是一种具有潜在细胞保护活性的重组融合蛋白。Eflepedocokin alfa由与人IgG2 Fc结构域融合的人IL-22组成。Eflepedocokin alfa导致IL-22/IL-22R介导的信号转导通路以及STAT3的激活。Eflepedocokin alfa在免疫应答和细菌感染、增强肠道屏障功能、肠道免疫和组织修复中发挥作用[1]。
Ac2-12 是一种膜联蛋白/脂皮质激素 1 (LC1) 模拟肽,可抑制嗜中性白细胞的外渗。Ac2-12 具有抗迁移作用,并在实验性炎症模型中抑制嗜中性白细胞的募集。
依诺肝素(PK 10169),一种低分子量肝素(LMWH)衍生物。依诺肝素通过抗凝血酶III发挥抗凝活性,抗凝血酶Ⅲ是因子Xa和凝血酶IIa的内源性抑制剂。依诺肝素通过抗氧化和抗炎特性保护大鼠海马免受TBI(创伤性脑损伤)。依诺肝素可用于研究深静脉血栓形成(DVT)、肺栓塞、TBI和新冠肺炎[1][2][3]。
鲁珠单抗(BG 9588)是一种人源化单克隆抗CD40L(TNF受体)IgG1κ抗体。鲁普利珠单抗具有系统性红斑狼疮疾病研究的潜力[1]。
BJE6-106 (B106) 是一种有效的选择性 PKCδ 抑制剂,IC50 值为 0.05 μM,BJE6-106 (B106) 靶向 PKCδ 的选择性是 PKC 同工酶 PKCα 的 1000倍 (IC50=50 μM)。BJE6-106 (B106) 可以诱导 caspase 依耐性细胞凋亡 (apoptosis)。BJE6-106 (B106) 具有肿瘤特异性作用。
(2E,4E)-8-羟基-2,7-二甲基-癸二烯-(2,4)-二氨基-(1,10)-二元酸是一种天然产物,可从耳形蹦极花中分离出来。(2E,4E)-8-羟基-2,7-二甲基-癸二烯-(2,4)-二氨基-(1,10)-二酸具有抗氧化和抗炎活性[1]。
SB 203580是一种广泛使用的 p38 MAPK 抑制剂, IC50 介于 0.3-0.5μM 之间。 对 p38 MAPK 的选择性比 PKB, LCK, 和 GSK-3β 高100倍。
Physcion 8-O-β-D-glucopyranosideis 是从 Rumex japonicus Houtt 中分离得到的蒽醌类化合物。Physcion 8-O-β-D-glucopyranosideis 具有抗炎和抗癌的特性,可用于常见恶性肿瘤的研究。
Plantamajoside 是从车前草Plantago asiatica L. 中分离出来的一种苯丙烷类糖苷。Plantamajoside 对 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 小鼠模型具有保护作用。Plantamajoside 有潜力用于肺部炎症的研究。
N-Acetylcysteine amide 是一种能透过细胞膜和血脑屏障的硫醇抗氧化剂和神经保护剂。
3-苯氧基苯甲醛具有较弱的补体经典途径抑制和溶血活性[1]。
Isoangustone A是一种抗癌和抗炎药。异角鲨石A诱导癌症细胞凋亡和自噬细胞死亡[1][2][3]。
Loganic acid 6′-O-β-D-glucoside 是一种从 Gentiana rhodantha 中分离出的鸢尾苷。Loganic acid 6′-O-β-D-glucoside 抑制了 LPS 诱导的巨噬细胞中 NO 和 TNF-α 的产生。
Antroquinonol(+)-Antroquinonol是香菇Antrodia camphorata的泛醌衍生物,具有保肝、抗炎和抗癌作用[1]。安替洛喹诺尔可用于结肠癌的研究[2]。安替洛喹诺尔通过增强Nrf2信号通路降低氧化应激,并抑制局灶节段性肾小球硬化小鼠的炎症和硬化[3]。
IHVR-11029是ERα-葡萄糖苷酶的小分子抑制剂,EC50为0.09μM[1]。
SRS16-86是铁下垂的有效抑制剂[1]。在体内,SRS16-86比Ferrostatin-1对代谢和血浆更稳定。SRS16-86可用于肾缺血再灌注损伤(IRI)和脊髓损伤(SCI)研究[2][3]。
R411的活性代谢产物RO0270608是一种双α4beta1-α4beta7(α4β1/α4β7)整合素拮抗剂。抗炎活性[1][2]。
脱氢glyasperin D抑制大鼠和人醛糖还原酶(AR)(IC50:62.4μM和176.2μM)。脱氢glyasperin D具有抗肥胖、抗氧化的作用。脱氢glyasperin D通过抑制COX-2表达和MLK3信号通路表现出抗炎活性。脱氢glyasperin D也抑制黑色素的合成。脱氢glyasperin D是一种可以从甘草中分离出来的异戊二烯化类黄酮[1][2][3]。
MyD88-IN-1是一种强效的MyD88抑制剂。MyD88-IN-1抑制TLR4和MyD88的相互作用,并抑制NF-κB通路。MyD88-IN-1可用于癌症和炎症的研究[1]。
Mito-TEMPO 是一种线粒体靶向超氧化物歧化酶,有着清除超氧化物和烷基自由基的能力。
Tetrandrine 是一种双苯基异喹啉生物碱,抑制电压门控钙离子通道 (ICa) 和 Ca2+ 激活的钾离子通道。
3-Hydroxyxanthone (3-Hydroxy-xanthen-9-one) 是一种氧杂蒽酮 (xanthone) 化合物,具有抗炎活性。3-Hydroxyxanthone 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中 NADPH 催化的脂质过氧化。3-Hydroxyxanthone 还抑制 TNF-α 诱导的 ICAM-1 表达。