1564249-38-2

• 常用中文名：BJE6-106
• 常用英文名：BJE6-106
• CAS号：1564249-38-2
• 分子式：C₂₆H₂₃NO₂
• 分子量：381.47
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2019-09-10 10:32:48
• 更新时间：2024-04-03 12:51:38
• BJE6-106 (B106) 是一种有效的选择性 PKCδ 抑制剂,IC50 值为 0.05 μM,BJE6-106 (B106) 靶向 PKCδ 的选择性是 PKC 同工酶 PKCα 的 1000倍 (IC50=50 μM)。BJE6-106 (B106) 可以诱导 caspase 依耐性细胞凋亡 (apoptosis)。BJE6-106 (B106) 具有肿瘤特异性作用。

名称

• 英文名: BJE6-106

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₃NO₂
• 分子量: 381.47
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: BJE6-106 (B106) 是一种有效的选择性 PKCδ 抑制剂,IC50 值为 0.05 μM,BJE6-106 (B106) 靶向 PKCδ 的选择性是 PKC 同工酶 PKCα 的 1000倍 (IC50=50 μM)。BJE6-106 (B106) 可以诱导 caspase 依耐性细胞凋亡 (apoptosis)。BJE6-106 (B106) 具有肿瘤特异性作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC
• 靶点:

  PKCδ:0.05 μM (IC50)

  PKCα:50 μM (IC50)

• 体外研究: BJE6-106(B106)(0.2μM,0.5μM; 24-72小时)抑制具有NRAS突变的黑素瘤细胞系中的细胞存活[1]。BJE6-106(B106)(0.2μM,0.5μM; 6-24小时)触发半胱天冬酶依赖性凋亡,增加半胱天冬酶3/7的活性,B106对SBcl2细胞的作用大于罗特林(10倍)[1]。BJE6-106(B106)(0.5μM; 2-10小时)通过在SBcl2细胞中不同时间诱导MKK4,JNK和H2AX活化来激活MKK4-JNK-H2AX途径[1]。细胞活力测定[1]细胞系：具有NRAS突变的黑素瘤细胞系：SBcl2,FM6,SKMEL2,WM1366,WM1361A和WM852细胞浓度：0.2μM,0.5μM培养时间：24小时,48小时或72小时结果：黑素瘤细胞系中抑制的细胞存活。细胞凋亡分析[1]细胞系：SBcl2细胞浓度：0.2μM,0.5μM培养时间：6小时,12小时或24小时结果：诱导caspase 3/7活化。Western Blot分析[1]细胞系：SBcl2细胞浓度：0.2μM,0.5μM培养时间：2小时,5小时,10小时结果：MKK4,JNK和H2AX的磷酸化增加。
• 参考文献:

  [1]. Takashima A,et al. Protein kinase Cδ is a therapeutic target in malignant melanoma with NRAS mutation. ACS Chem Biol. 2014 Apr 18;9(4):1003-14.