加里曼丹霉素A是一种强效抗生素。加里曼丹霉素A显示出对葡萄球菌的抗菌活性,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)[1][2]。
GSK369796 Dihydrochloride 是一种经济有效的抗疟药,可抑制 hERG 钾离子通道 (hERG potassium ion channel) 复极化,IC50 值为 7.5 μM。
AMPR-22 是一种抗菌肽。AMPR-22 可以与细菌膜结合并诱导膜透化。AMPR-22 可有效对抗 MDR 菌株诱导的败血症小鼠模型。
MEDS433是一种有效的DHODH抑制剂,IC50为1.2 nM(hDHODH),在纳摩尔范围内抑制HSV-1和HSV-2的体外复制。
Venturicidin B(Aabomycin A2)是一种从链霉菌属分离的大环内酯类抗生素,用作抗真菌剂,是线粒体F0-ATP合成酶复合物的有效抑制剂[1]。
抗菌剂57(实施例25)是抗菌剂(从专利WO2013030735A1中提取)[1]。
ML338 是一种选择性的非复制结核分枝杆菌 (non-replicating Mycobacterium tuberculosis bacilli) 小分子抑制剂探针,它抑制非复制结核分枝杆菌的 IC90 和 IC99 值分别为 1 μM 和 4 μM。ML338 是一种有用的工具,可以用来鉴定结核杆菌在营养缺乏状态下的基本功能和弱点。ML338 可用于结核病治疗的相关研究。
诺西替林(Noxythiolin)是一种抗感染剂,用于腹膜冲洗[1]。
Ticarcillin sodium 主要用于抗革兰氏阴性菌, 尤其是绿脓杆菌, 也是少数能够治疗嗜麦芽感染的抗生素。
Tilbroquinol具有抗原生动物活性,可作用于霍乱杆菌。
Mtb-ATP合酶-IN-1(化合物6ab)是一种有效的结核分枝杆菌(Mtb)ATP合酶抑制剂,对Mtb的MIC为0.452-0.499μg/mL。Mtb-ATP合成酶-IN-1具有良好的代谢稳定性、低细胞毒性(Vero-IC50>64μg/mL)和可接受的口服生物利用度。Mtb-ATP合成酶-IN-1可用于研究抗分枝杆菌[1]。
Clazuril(R62690)对两种艾美耳球虫的无性和性发育阶段都有杀球虫作用,导致生命周期完全中断[1]。
Cefsulodin钠盐是第三代β内酰胺抗生素, 属第三代头孢菌素, 对缘脓杆菌的活性强, 对肠杆菌也有效。
奥利塔瓦辛(LY 333328)是一种口服活性糖肽抗生素,具有对抗革兰氏阳性菌的活性。奥利塔瓦辛对耐多药肺炎链球菌有抗菌作用。Oritavancin抑制细胞壁合成并破坏膜电位[1][2]。
CP-20961 是有效的、合成的无免疫原性的、可诱导关节炎的佐剂。
Ceforanide 是第二代头孢菌素,可静脉内或肌肉内给药。Ceforanide 具有一系列体外抗菌活性。
Bongkrekic acid 是一种由假单胞菌分泌的线粒体毒素 (mitochondrial toxin)。Bongkrekic acid 是线粒体腺嘌呤核苷酸 (ADP/ATP) 转位酶 (ANT) 的特异性配体而不是电子传递链的。Bongkrekic acid 必须通过线粒体内膜产生抑制 ADP/ATP 转运的作用。
辛可宁((8R,9S)-辛可宁)一盐酸盐水合物是一种天然化合物,已被有效用作抗疟药。盐酸辛可宁激活内质网应激诱导的人肝癌细胞凋亡。一水合辛可宁也是人血小板聚集的抑制剂。水合辛可宁对脂肪生成具有抑制作用[1]。
Axl-IN-12(示例2)是一种有效的Axl抑制剂。Axl-IN-12可用于研究增殖性疾病、自身免疫性疾病、过敏性疾病、炎症性疾病、移植排斥反应、癌症、病毒性传染病或哺乳动物的其他疾病[1]。
三甲氧基葡萄糖醛酸盐(NSC 352122)是一种叶酸拮抗剂。三甲氧基葡萄糖醛酸盐通过抑制二氢叶酸还原酶和阻止嘌呤核苷酸和胸苷酸的合成而影响DNA和RNA合成。葡萄糖醛酸三甲氧酯具有潜在的抗肿瘤活性[1]。
Quinuronium disulfate 一种杀菌剂,具有抗胆碱酯酶活性。
Abacavir是强力的核苷类似物,为逆转录酶抑制剂。
Gramicidin C 是一种天然的多肽抗生素,可从 B. brevis var. G.B. 中分离得到。
Atazanavir-d18 是 d18 标记的 Atazanavir (HY-17367)。Atazanavir 是一种选择性 HIV-1 蛋白酶抑制剂
Pisiferic acid 是一种抗菌剂,对革兰氏阴/阳性菌 (如 P. vulgaris, S. aureus 和 B. subtilis) 有抑制活性。Pisiferic acid 可用于细菌感染的研究。
3,4-二-O-咖啡酰奎宁酸甲酯(Macromentoin F)是一种二咖啡酰衍生物,从大象的根茎中分离出来。3,4-二-O-咖啡酰奎宁酸甲酯对呼吸道合胞病毒(RSV)具有体外抗病毒活性,IC50值为0.78μg/mL[1]。