葡醛酸三甲曲沙

更新时间：2023-01-17 20:37:05

葡醛酸三甲曲沙结构式	常用名	葡醛酸三甲曲沙	英文名	Trimetrexate glucuronate
	CAS号	82952-64-5	分子量	563.55700
	密度	1.305 g/cm3	沸点	647ºC at 760 mmHg
	分子式	C₂₅H₃₃N₅O₁₀	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	345.1ºC

葡醛酸三甲曲沙用途

三甲氧基葡萄糖醛酸盐(NSC 352122)是一种叶酸拮抗剂。三甲氧基葡萄糖醛酸盐通过抑制二氢叶酸还原酶和阻止嘌呤核苷酸和胸苷酸的合成而影响DNA和RNA合成。葡萄糖醛酸三甲氧酯具有潜在的抗肿瘤活性[1]。

中文名	葡醛酸三甲曲沙
英文名	CI 898 trihydrochloride,5-Methyl-6-[[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]methyl]-2,4-quinazolinediaminetrihydrochloride
中文别名	三甲曲沙葡糖醛酸酯 \| 5-甲基-6-[[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]甲基]喹唑啉-2,4-二胺 D-葡糖醛酸盐
英文别名	更多

描述	三甲氧基葡萄糖醛酸盐(NSC 352122)是一种叶酸拮抗剂。三甲氧基葡萄糖醛酸盐通过抑制二氢叶酸还原酶和阻止嘌呤核苷酸和胸苷酸的合成而影响DNA和RNA合成。葡萄糖醛酸三甲氧酯具有潜在的抗肿瘤活性[1]。
相关类别	研究领域 >> 癌症信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 叶酸
体外研究	三甲基苯甲酸葡萄糖醛酸盐(0.05-1μM 6 h)导致腺苷和鸟嘌呤酸减少,并以剂量依赖性方式显著增加WI-L2人淋巴母细胞的嘧啶核苷酸,如CTP、UTP[1]。三甲基苯甲酸葡萄糖醛酸盐(1μM,2小时)可将dTTP水平降低29%,还可降低dGTP和dATP,同时广泛抑制L1210小鼠白血病细胞中脱氧尿苷掺入DNA[1]。
体内研究	葡萄糖醛酸三甲氧酯(i.p.,100-225 mg/kg,每日,第1、5、9天)对患有L1210白血病的近交DBA/2小鼠具有抗肿瘤活性[1]。动物模型：L1210白血病的近交DBA/2小鼠[1]剂量：100、150、225 mg/kg给药：腹腔注射；每日的第1天、第5天和第9天结果：显示最大寿命T/C值为171%。动物模型：C57BL/6小鼠,具有M5076肿瘤[1]剂量：38,62 mg/kg给药：腹腔注射；每日的1-9天结果：高剂量62 mg/kg时显示毒性(>10%的早期死亡),低剂量38 mg/kg则显示无活性(寿命T/C<130%)。
参考文献	[1]. R C Jackson, et al. Biochemical pharmacology of the lipophilic antifolate, trimetrexate. Adv Enzyme Regul. 1984;22:187-206.

密度	1.305 g/cm3
沸点	647ºC at 760 mmHg
分子式	C₂₅H₃₃N₅O₁₀
分子量	563.55700
闪点	345.1ºC
精确质量	563.22300
PSA	244.99000
LogP	0.84680

葡醛酸三甲曲沙毒性英文版

CI 898 dihydrochloride

CI 898 TRIHYDROCHLORIDE

Trimetrexate glucuronate