中文名 | GSK369796二盐酸盐 |
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英文名 | 5-[(7-Chloro-4-quinolinyl)amino]-2-{[(2-methyl-2-propanyl)amino]methyl}phenol dihydrochloride |
英文别名 |
MFCD16627991
5-[(7-Chloro-4-quinolinyl)amino]-2-{[(2-methyl-2-propanyl)amino]methyl}phenol dihydrochloride Phenol, 5-[(7-chloro-4-quinolinyl)amino]-2-[[(1,1-dimethylethyl)amino]methyl]-, hydrochloride (1:2) GSK369796 GSK369796 Dihydrochloride |
描述 | GSK369796 Dihydrochloride 是一种经济有效的抗疟药,可抑制 hERG 钾离子通道 (hERG potassium ion channel) 复极化,IC50 值为 7.5 μM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
IC50: 7.5 μM (hERG potassium ion channel)[1] |
体外研究 | 在体外,GSK369796二盐酸盐可抑制恶性疟原虫株3D7c,HB3c和K1d的生长,IC50分别为11.2±2.2,12.6±5.3和13.2±3.2 nM。与小鼠中的去甲基阿莫地喹相比,GSK369796二盐酸盐(化合物4)的蛋白质结合更高(93对74%),但在人类中相似(88对86%)。 GSK369796二盐酸盐还能抑制hERG钾离子通道复极化,IC50为7.5±0.8μM[1]。 |
体内研究 | 在体内,GSK369796二盐酸盐可以抑制伯氏疟原虫ANKA的生长,ED50和ED90分别为2.8和4.7 mg/kg [1]。 |
细胞实验 | 在无菌96孔微量滴定板中进行测定,每个板含有200mL寄生虫培养物(2%寄生虫血症,0.5%血细胞比容),有或没有10mL药物稀释液(包括GSK369796二盐酸盐)。每种药物一式三份进行测试,并将寄生虫生长与对照孔(其构成100%寄生虫生长)进行比较。将培养物再培养24小时,然后将其收获到滤垫上,在55℃下干燥1小时,并计数。计算IC50值[1]。 |
动物实验 | 在4天的测试中,针对约氏疟原虫或伯氏疟原虫测量所选择的4-氨基喹啉(包括GSK369796二盐酸盐)的功效。用来自感染供体的6.4×106或10.0×106寄生虫静脉注射28只年龄匹配的雌性小鼠,并将小鼠随机分布在n = 5只小鼠/组(第0天)的组中。治疗从第0天(感染后1小时)至第3天进行。化合物(包括GSK369796二盐酸盐)的治疗效果表示为使寄生虫血症减少50%(ED50)和90%(ED90)的有效剂量。载体处理组(ED90)和在感染后第23天达到根除寄生虫血症的剂量(NRL)。所有化合物(包括GSK369796二盐酸盐)和相应的载体以20mg / kg口服给药或者以10mg / kg皮下给药,视情况而定[1]。 |
参考文献 |
分子式 | C20H24Cl3N3O |
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分子量 | 428.783 |
精确质量 | 427.098511 |
储存条件 | 2-8℃ |