SARS-CoV-IN-4(化合物13)是一种有效且特异的SARS-CoV nsp14 N7甲基转移酶抑制剂,IC50为0.6μM(SARS-CoV nsp14)[1]。
Tipranavir-d4(PNU-140690-d4)是氘标记的Tipranavir。Tipranavir(PNU-140690)抑制HIV-1蛋白酶的酶活性和二聚化,对IC50s为66-410 nM的耐多蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株发挥有效活性[1][2]。蒂普拉那韦抑制SARS-CoV-2 3CLpro活性[3]。
Ciclopirox olamine是一种合成的抗真菌剂,用于浅部真菌病的局部皮肤病治疗, 针对花斑癣最有效。
Roquefortine C 是一种从罗氏青霉分离的真菌环肽,可激活 P-gp 并抑制 P450-3A和其他血红蛋白。Roquefortine C 对革兰氏阳性细菌具有抑菌活性。
反式Nerolidol是一种倍半萜醇。它可以从Warionia saharae ex Benth的空中部分分离出来。反式Nerolidol改善了多柔比星(HY-15142A)对体外肠癌细胞的抗增殖作用。反式Nerolidol还具有抗真菌活性[1][2]。
N4-Acetylsulfamethoxazole (Acetylsulfamethoxazole) 是磺胺甲恶唑 (HY-B0322) 的代谢物 (metabolite)。Sulfamethoxazole 是磺胺类抗菌素,用于细菌感染。
HAV 3C蛋白酶-IN-1是甲型肝炎病毒3C蛋白酶的抑制剂。
CBR-6672是一种结核分枝杆菌(Mtb)II型NADH脱氢酶抑制剂,对Mtb的MIC为0.14μM【1】。
Azt-pmap,是核苷类似物,一种 AZT 的磷酸芳基衍生物。Azt-pmap 显示抗 HIV 活性。AZT 是一种用于 HIV 感染的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)。
PfDHODH-IN-1 是一种 Leflunomide 活性代谢物的类似物。PfDHODH-IN-1 是一种恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶 (PfDHODH) 抑制剂。PfDHODH-IN-1 具有抗疟疾活性。
Garenoxacin是一种喹诺酮类抗生素, 可治疗革兰氏阳性和阴菌感染。
Ciprofloxacin hydrochloride 是一种氟喹诺酮类抗生素,具有高效的抗菌活性。
IA-Alkyne (Iodoacetamide-alkyne; N-Hex-5-ynyl-2-iodo-acetamide) 是一种 TRP 通道 (TRPC) 的激动剂,有潜力用于呼吸道感染相关疾病的研究。IA-Alkyne 可以用来开发同位素标记的探针,用于定量的半胱氨酸反应分析 (cysteine-reactivity)。
阿维菌素是花生尾孢菌的次要代谢产物。阿维菌素是一种黄曲霉毒素B1前体,可用于生物合成途径[2]。
Cephapirin Benzathine 是头孢哌啶的苄硫醚盐形式。Cephapirin Benzathine 是第一代广谱抗生素。
Dehydroandrographolide succinate (potassium sodium salt) 从中药穿心莲中提取,因其具有免疫刺激、抗感染和抗炎作用,被广泛应用于病毒性肺炎和病毒性上呼吸道感染的治疗。
二肌动蛋白是链霉菌产生的一种抗生素离子载体,是癌细胞中靶向Wnt/β-连环蛋白信号通路的有效小分子。Dinatin对HCT-116细胞生长有明显抑制作用,IC50为1.1µM。二肌动蛋白以非凋亡方式对癌细胞显示抗增殖活性。丁肌动蛋白也是研究神经病理性疼痛的有效药物[1]。
HCV-1 e2蛋白(554-569)是HCV包膜2(e2)蛋白的主要抗原区之一。HCV-1 e2蛋白(554-569)含有一个推定的n-糖基化位点,以前认为它会影响e2的免疫识别[1]。
TBAJ-587 是一种有效的抗结核药物,在 MABA 和 LORA 实验中抑制 M.tb 菌株 H37Rv 生长 MIC90 分别为 0.006 和 <0.02 μg/mL。TBAJ-587 对 hERG 通道的抑制作用很低,大大减弱了对心脏钾通道蛋白的抑制,这对心脏复极化很重要。
Rupesin E 是一种天然产物,可以从 Patrinia rupestris 中分离得到。Rupesin E 对大肠杆菌具有显著的抗菌活性。
头孢氨苄盐酸盐一水合物是一种高效、口服活性的新型半合成头孢菌素抗生素,具有广泛的抗菌谱。头孢氨苄盐酸盐一水合物对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有抗菌活性。盐酸头孢氨苄一水合物以青霉素结合蛋白(PBP)为靶点,抑制细菌细胞壁组装。盐酸头孢氨苄一水合物用于研究肺炎、链球菌性咽喉炎和细菌性心内膜炎等[1][2]。
Levo-ornidazole是Ornidazole的左旋异构体, 使用Levo-ornidazole制备抗厌氧菌和抗寄生虫感染剂。
Tenofovir hydrate是一种用于治疗艾滋病毒和慢性乙型肝炎的核苷酸逆转录酶抑制剂。
纳洛酮是一种有效且选择性的阿片类mu-1拮抗剂,也可以通过调节宿主编码功能影响利什曼原虫[1]。
LDC4297盐酸盐是CDK7的选择性抑制剂,IC50值为0.13nM。LDC4297盐酸盐抑制人巨细胞病毒(HCMV)复制,EC50值为24.5nM。LDC4297盐酸盐对疱疹病毒科、腺病毒科、痘病毒科、逆转录病毒科和正粘病毒科显示出广泛的抗病毒活性,EC50值为0.02-1.21μM。LDC4297盐酸盐可用于感染研究[1]。