2252316-16-6

• 常用中文名：TBAJ-587
• 常用英文名：TBAJ-587
• CAS号：2252316-16-6
• 分子式：C₃₀H₃₃BrFN₃O₅
• 分子量：614.50
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2019-06-01 12:53:18
• 更新时间：2024-01-10 17:28:35
• TBAJ-587 是一种有效的抗结核药物,在 MABA 和 LORA 实验中抑制 M.tb 菌株 H37Rv 生长 MIC90 分别为 0.006 和 <0.02 μg/mL。TBAJ-587 对 hERG 通道的抑制作用很低,大大减弱了对心脏钾通道蛋白的抑制,这对心脏复极化很重要。

名称

• 中文名: TBAJ-587
• 英文名: TBAJ-587

物化性质

• 分子式: C₃₀H₃₃BrFN₃O₅
• 分子量: 614.50

生物活性

• 描述: TBAJ-587 是一种有效的抗结核药物,在 MABA 和 LORA 实验中抑制 M.tb 菌株 H37Rv 生长 MIC90 分别为 0.006 和 <0.02 μg/mL。TBAJ-587 对 hERG 通道的抑制作用很低,大大减弱了对心脏钾通道蛋白的抑制,这对心脏复极化很重要。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 靶点:

  Anti-tuberculosis[1]

• 体外研究: Bedaquiline是一种二芳基喹啉类药物,已被证明对抗药物结核病具有临床疗效,但由于其对心脏钾通道蛋白hERG的有效抑制而具有心脏负担。 TBAJ-587是Bedaquiline的类似物,表现出更强的抗结核活性,并且hERG阻断大大减弱。 TBAJ-587抑制hERG通道,IC50为13μM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Sutherland HS, et al. 3,5-Dialkoxypyridine analogues of bedaquiline are potent antituberculosis agents with minimal inhibition of the hERG channel. Bioorg Med Chem. 2019 Apr 1;27(7):1292-1307.