抗血小板剂2(化合物7p)是一种替卡格雷类似物,具有抗血小板活性。抗血小板药物2可用于研究血小板聚集[1]。
Edoxaban-d6是氘标记的Edoxaban。Edoxaban(DU-176)是一种选择性、有效的口服活性因子Xa(FXa)抑制剂,游离FXa和凝血酶原的Kis分别为0.561 nM和2.98 nM。依多沙班是一种抗凝剂,可用于预防中风。依多沙班也是凝血酶和因子IXaβ(FIXa)的弱抑制剂,Kis分别为6.00μM和41.7μM,对FXa的选择性超过10000倍。依多沙班具有抗血栓特性,并具有治疗血栓栓塞疾病的潜力[1][2][3]。
AVE 0991 sodium salt 是一种有效的非肽Ang-(1-7) 受体 Mas 激动剂。AVE 0991 与 [125I]-Ang-(1-7) 竞争性地结合到牛主动脉内皮细胞膜,IC50 为 21±35 nM。
胍肾上腺素是spiroketal的一种口服活性节后肾上腺素能抑制剂。胍可用于抗高血压研究[1]。
Bay-K-8644 (S)-(-)- 是 L 型钙离子通道激动剂。Bay-K-8644 (S)-(-)- 激活 Ba2+电流 (IBa),EC50 为 32 nM。
Piboserod (SB 207266)是5-羟色胺受体5-HT4选择性抑制剂。
1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea (CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND) 是一种具有高度选择性的可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂。1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea (CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND) 可提高血管紧张素 II (Ang II) 高血压中的环氧二十碳三烯酸 (EETs) 水平并降低血压。
卡夫利,苯甲酰胺,用作抗心律失常药[1]。
Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat 是心房利钠肽 (ANP) 在大鼠中的主要循环形式,强效抑制血管紧张素 II (Ang II)-刺激的内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。
GSK-199盐酸盐是一种有效的,高选择性和可逆的蛋白质精氨酸脱亚胺酶PAD4抑制剂,FP结合试验(0.2 mM Ca)的IC50为250 nM,PAD4 NH3释放抑制试验的IC50为200 nM；对PAD4的特异性高于PAD1/2/3/6；影响细胞瓜氨酸化并模拟小鼠NET产生的缺乏；小鼠滑膜和软骨中补体C3沉积显着减少。
Ferulic acid (sodium) 是一种酚类化合物,能够抑制由氧化应激和炎症产生的机体紊乱。
6,9,12,15-十六碳四烯酸乙酯是一种口服活性n-1PUFA。摄入6,9,12,15-十六碳四烯酸乙酯可降低小鼠血浆甘油三酯含量[1]。
NQ301是一种抗血栓剂; 可抑制胶原蛋白激发的兔血小板聚集,IC50值为10 mg/mL。
棕榈酸-1-13C是13C标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。
磷酸二金字塔胺是一种IA类抗心律失常药物,对室性和房性心律失常有效。磷酸二异丙胺阻断心肌快速内向钠电流,延长心脏动作电位的持续时间。磷酸二异丙胺抑制HERG编码的钾通道。磷酸二异丙胺也表现出复杂的蛋白质结合,并具有强大的负性肌力作用[1][2][3]。
CYM-5541 (ML249)是选择性的S1P3受体变构激动剂,EC50值在72至132 nM之间。
Rhodamine 123 是一种荧光染料(λex=503 nm, λem=527 nm)。
Win-62005是一种环状AMP磷酸二酯酶III (PDE III) 抑制剂,对于大鼠心脏和犬主动脉的 Ki 值分别为25和26 nM。
S1P1激动剂3是一种选择性G蛋白偏向性鞘氨醇-1磷酸受体-1(S1P1)激动剂,用于内皮保护。
Cardiogenol C盐酸盐是一种细胞渗透性的嘧啶化合物, 有效诱导胚胎干细胞分化为心肌 (EC50= 100 nM)。
BMS-593214是一种活性位点导向因子(F)VIIa抑制剂。BMS-593214具有抗血栓和止血财产。BMS-593214是人FVIIa的直接竞争性抑制剂和Viia活化底物FX的非竞争性抑制剂。BMS-593214可防止电诱导的颈动脉血栓形成(AT)和导线诱导的腔静脉血栓形成(VT)[1]。
Binodenoson(MRE-0470)是一种有效的选择性A2A腺苷受体激动剂(KD=270 nM)。Binodenoson是一种短效冠状动脉扩张剂,作为放射性示踪剂的辅助物,用于心肌负荷显像[1]。
盐酸氯ricromene(氯ricromine)是一种血小板聚集抑制剂。盐酸氯米罗明可以抑制人和实验性血栓形成中的血小板聚集[1]。
Lp-PLA2-IN-3 是一种有效的、口服的脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 抑制剂,对重组人 Lp-PLA2 (Lp-PLA2) 的IC50 为14 nM。
Kadsurin A是从胡椒中分离得到的一种新木脂素。Kadsurin A是一种血小板活化因子(PAF)受体拮抗剂,弱抑制PAF与其受体的结合[1]。
克拉唑森坦(Ro 61-1790)是一种选择性内皮素a(ETA)受体拮抗剂。克拉唑森坦抑制ET-1介导的血管收缩。克拉唑森坦预防脑血管痉挛,血管痉挛相关的脑梗死[1][5]。
TRPM4抑制剂5是TRPM4的有效和选择性抑制剂,IC50为1.5 uM(Na+流入)；使用经典膜片钳电生理记录选择性抑制HEK293细胞中过表达的TRPM4(IC50=1.8 uM),对TRPM5没有显着影响电流,以及其他TRP家族成员,包括TRPM7,TRPM8,TRPV1和TRPV6。
棘囊藻酸28-O-β-D-葡萄糖苷是棘囊藻酸经微生物氧化和葡萄糖苷化的代谢产物。棘囊藻酸28-O-β-D-葡萄糖苷是一种组织因子途径抑制剂,IC50为10.61 nM[1]。
NKH477 (Colforsin dapropate hydrochloride) 是一种新型水溶性毛喉素衍生物,主要通过对舒张性心脏功能的有益作用来改善心力衰竭。 NKH477 直接激活腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的催化单元并增加细胞内 cAMP。 NKH477 在体内具有改变的细胞因子谱而发挥抗增殖作用,抑制大鼠原位肺同种异体移植物的急性排斥。