| 中文名 | 克拉生坦 |
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| 英文名 | N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-[2-(2H-tetrazol-5-yl)pyridin-4-yl]pyrimidin-4-yl]-5-methylpyridine-2-sulfonamide |
| 英文别名 |
UNII-3DRR0X4728
Clazosentan |
| 描述 | 克拉唑森坦(Ro 61-1790)是一种选择性内皮素a(ETA)受体拮抗剂。克拉唑森坦抑制ET-1介导的血管收缩。克拉唑森坦预防脑血管痉挛,血管痉挛相关的脑梗死[1][5]。 |
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| 相关类别 | |
| 体外研究 | 克拉唑森坦(0.1μM)抑制脑动脉中的ETA受体[3]。Clazosentan是有机阴离子转运多肽(OATP)1B1/1B3的底物[5]。 |
| 体内研究 | 克拉唑森坦(10μM,0.05 mL/kg,脑室内注射)抑制大鼠对ET-1的收缩反应[2]。Clazosentan(10mg/kg,皮下注射)抑制小鼠IL-33诱导的超伤害感受[4]。动物模型：大鼠[2]剂量：10μM,0.05 mL/kg给药：池内注射结果：抑制了对ET-1的收缩反应,但不阻止SAH诱导的脑动脉ET受体的上调。 |
| 密度 | 1.485g/cm3 |
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| 沸点 | 754.5ºC at 760 mmHg |
| 分子式 | C25H23N9O6S |
| 分子量 | 577.57200 |
| 闪点 | 410.1ºC |
| 精确质量 | 577.14900 |
| PSA | 208.49000 |
| LogP | 3.54870 |
| 蒸汽压 | 6.34E-24mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.649 |
| 储存条件 | 2-8°C， 密封， 干燥 |