2196245-16-4

• 常用中文名：Lp-PLA2-IN-3
• 常用英文名：Lp-PLA2-IN-3
• CAS号：2196245-16-4
• 分子式：C₂₀H₁₃ClF₃N₃O₃S
• 分子量：467.85
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷脂
• 发布时间：2020-01-23 13:28:51
• 更新时间：2024-01-11 13:40:16
• Lp-PLA2-IN-3 是一种有效的、口服的脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 抑制剂,对重组人 Lp-PLA2 (Lp-PLA2) 的IC50 为14 nM。

名称

• 英文名: Lp-PLA2-IN-3

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₃ClF₃N₃O₃S
• 分子量: 467.85

生物活性

• 描述: Lp-PLA2-IN-3 是一种有效的、口服的脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 抑制剂,对重组人 Lp-PLA2 (Lp-PLA2) 的IC50 为14 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷脂
• 体内研究: Lp-PLA2-IN-3(3mg/kg；p.o.)处理显示Cmax、AUC0-24h、t1/2和F分别为0.27μg/mL、3.4μg h/mL、7.7小时和35.5%[1]。Lp-PLA2-IN-3(1 mg/kg；i.v.)处理显示CL、Vss和t1/2分别为3.1 ml/min/kg、0.3 L/kg和4小时[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠(180-220 g)[1]剂量：3 mg/kg给药：p.o.(药代动力学分析)结果：Cmax、AUC0-24小时、t1/2和F分别为0.27μg/mL、6.2μg h/mL、7.7小时和35.5%。
• 参考文献:

  [1]. Liu Q, et al. Structure-Guided Discovery of Novel, Potent, and Orally Bioavailable Inhibitors of Lipoprotein-Associated Phospholipase A2. J Med Chem. 2017 Dec 28;60(24):10231-10244.