Prosaikogenin A是一种从千里光中分离得到的三萜皂苷。Prosaikogenin A对血小板聚集具有显著的促进作用,EC50值为12.2μM[1]。
DV-7028 是一种选择性 5-羟色胺2 (5-HT2) 受体拮抗剂。
茎叶碱是一种从粗壮茎叶藻中分离的氟酮生物碱。考洛芬具有抗氧化活性和保护心肌细胞免受氧化和缺血损伤的能力,为冠心病研究提供了潜在价值[1]。
Quercetin 3,7-dimethyl ether 可从Croton schiedeanus Schlecht 中分离得到,和 NO/cGMP 通路相关,可增加血管舒张活性。
Desfluoro-ezetimibe 是一种 Ezetimibe 的脱氟杂质。Ezetimibe 是一种有效的,代谢稳定的胆固醇吸收抑制剂。Ezetimibe 也是一种 Niemann-Pick C1-like1 (NPC1L1) 抑制剂,还是一种有效的 Nrf2 激活剂。
Ozagrel(OKY-046)钠盐是一抗血小板化合物,血栓素A2合成酶抑制剂。
Nepicastat (SYN117; RS-25560-197)是多巴胺β羟化酶抑制剂,对牛和人的多巴胺β羟化酶的IC50分别为8.5nM和9.0nM。
XL-784 是 MMP 的一个选择性抑制剂,其对 MMP-1,MMP-3,MMP-8,MMP-9,MMP-13 的 IC50 值分别约为 1900,0.81,120,10.8,18,0.56 nM。
Viquidil hydrochloride (Quinotoxine hydrochloride),奎尼丁的同分异构体,是一种脑血管扩张剂,具有抗血栓活性。
RGW2938 是一种磷酸二酯酶抑制剂。
内皮素-1(1-31)(人)是一种有效的血管收缩剂和高血压药物。内皮素-1(1-31)(人)来源于糜蛋白酶对大ET-1的选择性水解[1]。
瑞舒伐他汀钠是一种竞争性HMG-CoA还原酶(HMGCR)抑制剂,IC50为11 nM。瑞舒伐他汀钠以195 nM的IC50潜在阻断hERG电流[2]。瑞舒伐他汀钠降低成熟hERG的表达以及热休克蛋白70(Hsp70)与hERG蛋白的相互作用。瑞舒伐他汀钠有效降低低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯和C反应蛋白水平[1][2][3]。
MK-7145 是 ROMK 的一个抑制剂,其 IC50 值为 0.045 μM。
SB-206606是BRL 37344的立体异构体,是一种潜在的特异性β3肾上腺素能受体(β3-AR)配体。[3H]SB 206606对β3-AR的亲和力比β1/β2-肾上腺素能受体的亲和力高76倍[1]。
Brain natriuretic peptide 抑制血管紧张素 II 诱导的血压升高。Brain natriuretic peptide 可用于控制血压。
Methyldopa是α2-肾上腺素受体选择性激动剂。
5-Methylurapidil 是α1A-肾上腺素受体拮抗剂。5-Methylurapidil 可用于高血压、心力衰竭等心血管疾病的研究。
Piperlongumine 是从荜茇中得到的生物碱[1],具有抗炎、抗菌、抗血管生成、抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病等活性[2]。在肿瘤细胞中,Piperlongumine 能够诱导 ROS 和凋亡[1]。Piperlongumine 具有抗心肌纤维化的作用,通过抑制 ERK1/2 信号通路抑制肌成纤维细胞的转化[2]。
SB-772077B dihydrochloride 是一种基于氨基呋喃的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 5.6 nM、6 nM。
Tolvaptan phosphate ester sodium 是Tolvaptan (HY-17000) 的前体药物,可用于心脏水肿研究。Tolvaptan 是一种选择性,竞争性并且具有口服活性的 vasopressin receptor 2 (V2R) 拮抗剂,抑制 AVP 诱导的血小板聚集,其 IC50 值为 1.28 μM。
盐酸阿利基伦(CGP 60536；CGP60536B；SPP 100)是一种口服活性和选择性肾素抑制剂,IC50为1.5 nM。盐酸阿利基林可用于高血压、心血管疾病和癌症恶病质的研究[1]-[4]。
Olinciguat (IW-1701) 是一种可口服的鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase, sGC) 刺激剂,在纯化的大鼠和人类酶实验和全细胞实验中刺激 sGC,这种作用具有浓度依赖性。
KF 13218 是一种有效和持久的选择性血栓烷 B2 (TXB2) 合成酶抑制剂,IC50 值为 5.3±1.3 nM。
Satigrel (E5510) 是一种有效的血小板聚集抑制剂。Satigrel 通过选择性抑制血小板中存在的靶酶 PGHS1 来阻止血栓素 A2 的合成,从而抑制胶原蛋白和花生四烯酸诱导的血小板聚集。Satigrel 抑制 PGHS1 (IC50: 0.081 μM) 和 PGHS2 (IC50: 5.9 μM)。Satigrel 对抗 III 型 PDE、V 型和 II 型 (IC50分别为 15.7 μM、39.8 μM和 62.4 μM)。
甘油-13C是标记为甘油的13C。甘油用于聚丙烯酰胺凝胶电泳的样品制备和凝胶形成[1][2][3][4]。
加压素(FE 202158)是一种选择性加压素V1A受体激动剂。加压素是一种强效的血管加压素。加压素可用于脓毒性休克的研究[1][2][4]。
4-Ethylphenyl sulfate 是一种肠道微生物代谢物。4-Ethylphenyl sulfate 也是一种蛋白质结合的尿毒症毒素,一种异生物质底物,会导致内皮功能障碍。
RN-1盐酸是一种有效的、脑渗透剂、不可逆和选择性赖氨酸特异性脱甲基酶1(LSD1)抑制剂,IC50为70 nM。RN-1盐酸对LSD1的选择性高于MAO-A和MAO-B,IC50值分别为0.51μM和2.785μM[1][2]。