| 描述 |
KF 13218 是一种有效和持久的选择性血栓烷 B2 (TXB2) 合成酶抑制剂,IC50 值为 5.3±1.3 nM。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
TXB2:5.3 nM (IC50)
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| 体外研究 |
KF 13218抑制人和牛血小板血栓素合酶,IC50值分别为27±5.8nM(平均值±SEM)和36±6.9nM。 KF 13218不抑制环加氧酶或5-脂氧合酶直至100μM的剂量,并且不拮抗血栓素A2 /前列腺素H2受体。 KF 13218通过人完整血小板抑制花生四烯酸诱导的血栓素B2产生,IC50值为5.3±1.3nM。完整血小板的KF 13218的IC 50值比微粒体酶的IC 50值低约5倍。在去除细胞外化合物后,KF 13218对血小板中血栓素合成酶的抑制作用持续[1]。
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| 体内研究 |
在0.03mg/kg至3mg/kg的大鼠中口服给药后,KF 13218剂量依赖性地抑制血清中血栓素B2的产生,并且抑制作用保持72小时。 KF 13218,剂量为0.1 mg/kg po,可预防兔花生四烯酸钠诱导的死亡[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Miki I, et al. A novel pyridobenzazepinone derivative with long lasting thromboxane synthase inhibition. Arzneimittelforschung. 1995 Oct;45(10):1066-70.
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