HIF-1 alpha (556-574) 是缺氧诱导因子-1 (HIF-1) 的 19 个氨基酸短肽段。HIF-1 是对氧稳态响应的主要调节剂。
Bosentan 是一种有效的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂,在人的 SMC 细胞中,作用于 ETA 和 ETB 受体,Ki 值分别为 4.7 nM 和 95 nM。
Debutyldronedarone D6 hydrochloride (SR35021 D6 hydrochloride) 是 Debutyldronedarone 的氘代物。Debutyldronedarone 是 Dronedarone (HY-A0016) 在人体中的主要循环活性代谢物 (metabolite)。Debutyldronedarone 的效力是Dronedarone 的1/10 到 1/3。
Fasitibant chloride (MEN16132 free base) 是一种有效的,选择性的非肽缓激肽 B2 受体 (B2R) 拮抗剂。Fasitibant chloride 在角叉菜胶诱发的关节炎大鼠模型中可减轻关节疼痛并减轻关节水肿。
Buflomedil 是一种血管活性剂。Buflomedil 是一种 α1-、α2- 肾上腺素分解化合物。Buflomedil 可用于心血管疾病的研究,例如周围血管疾病。
因子VII-IN-1(实施例43)是因子VII(FVII)的有效抑制剂,IC50为1.1μM。因子VII-IN-1显示抗凝特性[1]。
Tropanserin 是一种 5-羟色胺能活性化合物,也是 5-HT3 受体拮抗剂。Tropanserin 可调节外源性血清素挑战的心肺反射效应。
Angiotensin III是血管紧张素1 (AT1) 和 AT2 受体激动剂。
Nicotinoyl cyclandelate 可降低脑血管灌注压和股动脉血压。
米力农-d3是氘标记的米力农。米力农是PDE3抑制剂,也是一种变力剂和血管扩张剂。
SD-2590 hydrochloride 是一种有效的 MMP 抑制剂,对 MMP2、MMP13、MMP9 和 MMP8 的 IC50 值分别为 ﹤0.1、﹤0.1、0.18 和 1.7 nM。SD-2590 hydrochloride 抑制大鼠左心室扩张。
AH23848 hemicalcium salt 是一种有效的、特异性的、具有口服活性的血栓素受体 (thromboxane receptor) 阻滞剂。AH23848 hemicalcium salt 抑制血小板沉积。
Amlodipine aspartic acid impurity 是 Amlodipine aspartic acid 的杂质。Amlodipine aspartic acid 是一种钙通道阻滞剂,具有抗高血压和抗心脏病的特性。
Carbacyclin 是 PGI2 的类似物,为前列腺环素 (prostacyclin (PGI2)) 受体激动剂和血管舒张剂,能够有效抑制血小板聚集；Carbacyclin 同时可以通过 PPARδ 来诱导 CPT-1 mRNA 的表达,不依赖 IP 受体信号通路。
DDMS (Dibromo-dodecenyl-methylsulfimide) 是一种选择性 20-HETE 生产抑制剂。DDMS 可减弱硝普钠 (SNP) 的血管舒张反应。
Angiopeptin TFA,生长抑素的环八肽类似物,一种弱sst2/sst5受体部分激动剂,IC50值为0.26 纳米和6.92 纳米。血管肽素TFA是生长激素释放和胰岛素样生长因子-1(IGF-1)产生的有效抑制剂。血管肽TFA抑制腺苷酸环化酶或刺激细胞外酸化。Angioppeptin TFA具有冠状动脉粥样硬化研究的潜力[1][2]。
(Gln22,Asn23)-Amyloid β-Protein (1-40) 是一种肽。(Gln22,Asn23)-Amyloid β-Protein (1-40) 可用于脑淀粉样血管病突变的研究。
双丙酮醇是β肾上腺素受体阻断剂阿塞布洛尔(HY-17497)的活性代谢产物[1]。
马斯林酸甲酯是一种β-肾上腺素能拮抗剂。马斯林酸甲酯是一种强心剂和抗心律失常剂。马斯林酸甲酯具有高血压研究的潜力[1]。
ASP6537是一种有效的选择性环氧化酶 rhCOX-1 抑制剂,IC50 为 0.703 nM。ASP6537具有心血管疾病研究的潜力。
Nafamostat是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。
HJC0197 是一种有效的 Epac1 (cAMP 1 直接激活的交换蛋白) 和 Epac2 (对 Epac2 的 IC50=5.9 μM) 拮抗剂。HJC0197 选择性阻断 cAMP 诱导的 Epac 活化。HJC0197 在等浓度 cAMP 存在下抑制 Epac1 介导的 Rap1-GDP 交换活性。
Nagilactone B,是从 Podocarpus nagi 根皮中提取的,是一种肝 X 受体 (LXR) 激动剂。
Felodipine是长效的钙离子通道阻断剂。
Desethylamiodarone hydrochloride (N-desethylamiodarone hydrochloride) 是 Amiodarone 的主要活性代谢产物。Desethylamiodarone hydrochloride 是由 CYP3A 同工酶形成的。Amiodarone 是一种抗心律失常药,用于抑制 ATP 敏感性钾通道,IC50 为 19.1 μM。