氧烯洛尔

更新时间:2024-01-11 11:28:47

氧烯洛尔结构式
氧烯洛尔结构式
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常用名 氧烯洛尔 英文名 oxprenolol
CAS号 6452-71-7 分子量 265.34800
密度 1.0479 (rough estimate) 沸点 408.57°C (rough estimate)
分子式 C15H23NO3 熔点 78-80°
MSDS N/A 闪点 N/A

 氧烯洛尔用途


奥克普洛尔(Ba 39089游离碱)是一种口服生物利用性β-肾上腺素能受体(β-AR)拮抗剂,在使用大鼠心肌的放射配体结合分析中Ki为7.10nM[1]。

 氧烯洛尔名称

中文名 氧烯洛尔
英文名 1-(2-allyloxyphenoxy)-2-hydroxy-3-isopropylaminopropane
中文别名 烯丙氧心安
英文别名 更多

 氧烯洛尔生物活性

描述 奥克普洛尔(Ba 39089游离碱)是一种口服生物利用性β-肾上腺素能受体(β-AR)拮抗剂,在使用大鼠心肌的放射配体结合分析中Ki为7.10nM[1]。
相关类别
靶点

β-adrenoceptor:7.10 nM (Ki)

体外研究 奥克普洛尔是脂溶性的[3]。奥克普洛尔在腹部人体皮肤上的渗透速率常数为1.54±1.54×10-3 cm/h[3]。
体内研究 奥克普洛尔(200 mg/kg/天;p.o.;每天3周)可产生有效的β-受体阻滞剂,并在正常临床范围内产生血浆药物峰值[2]。动物模型:Wistar株雄性大鼠(230至300 g体重)[2]剂量:200 mg/kg给药:口服;结果:该剂量产生了有效的β-受体阻滞剂。
参考文献

[1]. T Nagatomo, et al. Binding Characteristics of 3H-dihydroalprenolol to Beta-Adrenoceptors of Rat Heart Treated With Neuraminidase. Jpn J Pharmacol. 1983 Aug;33(4):851-7.

[2]. A S Manning, et al. Abrupt Withdrawal of Chronic Beta-Blockade: Adaptive Changes in Cyclic AMP and Contractility. J Mol Cell Cardiol. 1981 Nov;13(11):999-1009.

[3]. Modamio P, et al. A comparative in vitro study of percutaneous penetration of β-blockers in human skin. International journal of pharmaceutics, 2000, 194(2): 249-259.

 氧烯洛尔物理化学性质

密度 1.0479 (rough estimate)
沸点 408.57°C (rough estimate)
熔点 78-80°
分子式 C15H23NO3
分子量 265.34800
精确质量 265.16800
PSA 50.72000
LogP 2.38000
折射率 1.5000 (estimate)

 氧烯洛尔英文别名

2-PROPANOL,1-[(1-METHYLETHYL)AMINO]-3-[2-(2-PROPEN-1-YLOXY)PHENOXY]-
Oxprenolol