2478421-60-0

• 常用中文名：血管抑肽三氟乙酸盐
• 常用英文名：Angiopeptin TFA
• CAS号：2478421-60-0
• 分子式：C₅₈H₇₃F₆N₁₁O₁₄S₂
• 分子量：1326.39
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 腺苷酸环化酶
• 发布时间：2021-12-19 20:50:08
• 更新时间：2024-01-09 12:12:51
• Angiopeptin TFA,生长抑素的环八肽类似物,一种弱sst2/sst5受体部分激动剂,IC50值为0.26 纳米和6.92 纳米。血管肽素TFA是生长激素释放和胰岛素样生长因子-1(IGF-1)产生的有效抑制剂。血管肽TFA抑制腺苷酸环化酶或刺激细胞外酸化。Angioppeptin TFA具有冠状动脉粥样硬化研究的潜力[1][2]。

名称

• 中文名: 血管抑肽三氟乙酸盐
• 英文名: Angiopeptin TFA

物化性质

• 分子式: C₅₈H₇₃F₆N₁₁O₁₄S₂
• 分子量: 1326.39
• 储存条件: -20°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: Angiopeptin TFA,生长抑素的环八肽类似物,一种弱sst2/sst5受体部分激动剂,IC50值为0.26 纳米和6.92 纳米。血管肽素TFA是生长激素释放和胰岛素样生长因子-1(IGF-1)产生的有效抑制剂。血管肽TFA抑制腺苷酸环化酶或刺激细胞外酸化。Angioppeptin TFA具有冠状动脉粥样硬化研究的潜力[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 生长抑素受体
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷酸环化酶
• 靶点:

  IC50: 0.26 nM (sst2) and 6.92 nM (sst5)[1][2]

• 体外研究: 血管肽(0.1nm-10μM；用于1 h) TFA作为部分激动剂(pEC50=6.57),在3小时时的最大反应为423% μM对CHO hsst2细胞释放氚的影响[2]。
• 体内研究: 血管肽素(20和50μg/kg；i.h.)TFA显著抑制新生内膜的形成[1]。Angioppeptin(20μg/kg；每天)TFA可显著抑制同种异体心脏移植中的冠状动脉肌内膜增殖,抑制率约为50%[1]。
• 参考文献:

  [1]. Lundergan CF, et al. Peptide inhibition of myointimal proliferation by angiopeptin, a somatostatin analogue. J Am Coll Cardiol. 1991;17(6 Suppl B):132B-136B.

  [2]. Alderton F, et al. Somatostatin receptor-mediated arachidonic acid mobilization: evidence for partial agonism of synthetic peptides. Br J Pharmacol. 2001;132(3):760-766.