81525-10-2

• 常用中文名：萘莫司他
• 常用英文名：Nafamostat
• CAS号：81525-10-2
• 分子式：C₁₉H₁₇N₅O₂
• 分子量：347.371
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 免疫抑制剂
• 发布时间：2018-09-26 12:10:57
• 更新时间：2024-01-03 23:04:51
• 【用途1】
  非肽类合成蛋白酶抑制剂，有广谱强力的酶抑制作用。用于急性胰腺炎的治疗。可改善急性胰腺炎、慢性胰腺炎的急性恶化、外伤后胰腺炎等的急性症状。

名称

• 中文名: 萘莫司他
• 英文名: nafamostat mesylate
• 中文别名: 4-胍基苯甲酸6-脒基-2-萘酯; NAFAMOSTAT 甲磺酸盐
• 英文别名: 6-Carbamimidoyl-2-naphthyl 4-carbamimidamidobenzoate; 6-carbamimidoylnaphthalen-2-yl 4-carbamimidamidobenzoate; Nafamostat Dimethanesulfonate; NAFAMOSTAT MESILATE; Benzoic acid, 4-[(aminoiminomethyl)amino]-, 6-(aminoiminomethyl)-2-naphthalenyl ester; 6-Amidino-2-naphthyl-4-guanidinobenzoate; Futhan; 6-AMIDINO-2-NAPHTHYL-4-GUANIDINOENZOATE,MESYLATE; Nafamstat; Nafamostat; 6-carbamimidoylnaphthalen2-yl 4-(diaminomethyleneamino) benzoate; FUT-175; 6-Amidino-2-naphthyl 4-guanidinobenzoate; NafamostatMesilateBase; 4-[(Aminoiminomethyl)amino]benzoic Acid 6-(Aminoiminomethyl)-2-naphthalenyl Ester; 4-Guanidinobenzoic acid 6-amidino-2-naphtyl ester

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 637.2±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₁₇N₅O₂
• 分子量: 347.371
• 闪点: 339.1±34.3 °C
• 精确质量: 347.138214
• PSA: 138.07000
• LogP: 1.93
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.694
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Nafamostat是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> Ser/Thr蛋白酶
  研究领域 >> 心血管疾病
• 参考文献:

  [1]. Ikehara S, et al. Effect of FUT-175, a new synthetic protease inhibitor, on the development of lupus nephritis in (NZB x NZW) F1 mice. Immunology. 1985 Aug;55(4):595-600.

  [2]. Pak K, et al. Effectiveness of FUT-175, protease inhibitor, as an anticoagulant to hemodialysis. Hinyokika Kiyo. 1988 Jun;34(6):1077-81.

制备

【方法1】
6-溴-2-萘酚和氰化铜在二甲基甲酰胺中反应，生成6-氰基-2-萘酚，经甲醇解后再氨解，生成6-脒基-2-萘酚，最后和对胍基苯甲酸进行酯化反应，即生成萘莫司他。萘莫司他粗品可用水重结晶。