Cinchonain IIb 是一种原花青素。Cinchonain IIb 具有合理利用心功能下降的作用。Cinchonain IIb 是从天然山楂中分离出来的。
氟尿嘧啶(ML-090)是一种选择性NOX1抑制剂,IC50为90 nM。氟拉维对NOX1的选择性大于NOX2、NOX3、NOX4(所有IC50均大于10μM)。ML-090在HEK293细胞中的IC50为360 nM【1】。
VULM 1457是胆固醇酰基转移酶(酰基辅酶a)的有效抑制剂。VULM1457显著减少肾上腺髓质素(AM)的产生和分泌,并下调人肝母细胞上的AM受体。VULM 1457具有显著的降血脂活性,可改善心肌缺血再灌注损伤的整体预后。VULM 1457具有研究糖尿病和高胆固醇血症的潜力[1][2]。
Lucidenic acid D (Lucidenic acid D2),从 Ganoderma lucidum 中分离出来,是一种高度氧化的羊毛甾烷型三萜。
R 80123是R 79595的Z异构体,也是一个高的选则性的phosphodiesterase的抑制剂,他的作用和(HY-100615, Revizinone) R 80122相似。
福辛普利(SQ28555)是血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂的酯类前药,IC50值为0.18μM[1]。福辛普利对ACE活性具有非竞争性抑制作用,Ki值为1.675μM[2]。
Benfluorex hydrochloride (JP-992 hydrochloride) 是一个肝核因子 4α (HNF4α) 激活剂。
Axl-IN-7(化学22)是一种有效的Axl抑制剂。Axl-IN-7可用于Axl相关疾病的研究,例如癌症(如急性髓系白血病、黑色素瘤、乳腺癌、胰腺癌和胶质瘤)、肾病、免疫系统疾病和心血管疾病[1]。
Sauvagine,是一种来自青蛙皮肤的 40 个氨基酸的神经肽,是哺乳动物 CRF 激动剂。Sauvagine 可有效从大鼠垂体细胞释放 ACTH。Sauvagine 在利尿,心血管系统和内分泌腺体方面具有许多药理作用。
(Rac)-奈比洛尔((Rac)-R 065824)是奈比洛利的外消旋异构体。奈比洛尔是一种选择性β1肾上腺素能受体拮抗剂,IC50值为0.8 nM。奈比洛尔可以在乙醇诱导的心脏毒性早期阻止Nox2/NADPH氧化酶的上调和脂质过氧化。血管舒张活性[1][2]。
尿崩素(PAI-749)是一种纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)抑制剂,IC50为295 纳米。抗血栓疗效[1]。
阿利洛单抗(REGN 727)是一种抑制前蛋白转化酶枯草杆菌素/可欣9型(PCSK9)的人单克隆抗体。阿利洛单抗特异性结合PCSK9,一种肝脏低密度脂蛋白(LDL)受体的下调因子,从而提高肝脏结合LDL胆固醇(LDL-C)的能力,降低血液中LDL-C的水平。阿利洛单抗可用于研究高胆固醇血症[1]。
Etofylline clofibrate 具有降脂和抗血栓形成作用。Etofylline clofibrate 具有与内膜 PGI2 激动的相互作用。
Sanggenon C 是一种黄烷酮 Diels-Alder 加合物化合物,从桑属 (Morus cathayana) 的根皮中分离出来的。 Sanggenon C 通过抑制钙调神经磷酸酶 /NFAT2 途径对心脏肥大和纤维化发挥保护作用。 Sanggenon C 通过抑制 NF-κB 活性,抑制 RAW264.7 细胞中诱导型一氧化氮合酶的表达,以及肿瘤坏死因子-α 刺激的细胞粘附和血管细胞粘附分子-1 的表达。 Sanggenon C 具有抗氧化和抗炎作用,也有抑制胰脂肪酶 (PL) 作用,IC50 为 3.00 μM。
Terbogrel 是一种可口服的 thromboxane A2 受体拮抗剂,和 thromboxane A2 synthase 的抑制剂,IC50 值均约为 10 nM。
水合奎那普利是一种非巯基血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,是奎那普利的活性代谢物。奎那普利特异性阻断血管紧张素I向血管收缩剂血管紧张素II的转化,并抑制缓激肽的降解。水合喹那普利特作为抗高血压药和血管扩张剂[1][2]。
(S) -卡维地洛-d4为氘标记-卡维地洛。(S) -卡维地洛是卡维地洛的S-对映体,是一种非选择性β/α-1阻滞剂。(S) -卡维地洛对阿霉素(DOX)的血管或心脏毒性具有保护作用【1】。
肺动脉高压剂-1(实施例15)是肺动脉高压药物[1]。
Napsagatran hydrate 是一种新型的特异性凝血酶 (thrombin) 抑制剂。
Alamandine 是一种血管活性肽,是肾素-血管紧张素系统 (RAS) 的成员,还是一种 G 蛋白偶联受体 MrgD 的内源性配体。Alamandine 可通过抗高血压作用来保护肾脏和心脏。
TFLLR-NH2是选择性的PAR1激动剂,EC50值为1.9 μM。
AP 811 是一种选择性心钠素清除受体 (APN-CR, NPR3) 拮抗剂 (Ki=0.48 nM)。AP 811 对NPR3的选择性是NPR1的 20000 多倍。AP 811消除了 ANP 诱导的泵刺激。
N-乙酰神经氨酸-13C是13C标记的N-乙酰神经胺酸。
GSK2798745 是一流的,高效的,选择性的且具有口服活性的 瞬时受体电位香草酸 4 (TRPV4) 离子通道阻断剂,对于 hTRPV4 和 rTRPV4 的 IC50 值分别为 1.8 和 1.6 nM。GSK2798745 用于治疗与充血性心力衰竭相关的肺水肿的研究。
BTZO-1 可以结合巨噬细胞迁移抑制因子 (MIF),结合的 Kd 值为 68.6 nM,并且其结合需要 N 末端 Pro1。BTZO-1 可以激活抗氧化反应元件 (ARE) 介导的基因表达,并在体外抑制氧化应激诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis)。
Daprodustat 是一种口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶(HIFPH) 抑制剂,用于治疗与慢性肾病相关的贫血病。
FR171113是一种特异性非肽凝血酶受体拮抗剂。FR171113显示PAR1拮抗剂的抗血栓作用。FR171113抑制凝血酶诱导的血小板聚集,IC50为0.29μM[1][2][3][4]。
ICI 153110 是一种口服有效的磷酸二酯酶抑制剂,具有血管舒张和收缩力性质,可用于治疗充血性心力衰竭。