达普司他

• 常用名: 达普司他
• 英文名: Daprodustat
• CAS号: 960539-70-2
• 分子量: 393.434
• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₉H₂₇N₃O₆
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

达普司他用途

Daprodustat 是一种口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶(HIFPH) 抑制剂,用于治疗与慢性肾病相关的贫血病。

达普司他名称

• 中文名: 达普司他
• 英文名: Daprodustat

达普司他生物活性

• 描述: Daprodustat 是一种口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶(HIFPH) 抑制剂,用于治疗与慢性肾病相关的贫血病。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
  研究领域 >> 心血管疾病
• 体外研究: GSK1278863是一种口服给药的小分子PHI,可刺激内源性EPO合成并诱导有效的红细胞生成[1]。 GSK1278863已被证明可增加促红细胞生成素水平,导致血红蛋白,血细胞比容和红细胞数量增加[2]。
• 参考文献:

  [1]. Brigandi RA, et al. A Novel Hypoxia-Inducible Factor-Prolyl Hydroxylase Inhibitor (GSK1278863) for Anemia in CKD: A 28-Day, Phase 2A Randomized Trial. Am J Kidney Dis. 2016 Jun;67(6):861-71

  [2]. Hara K, et al. Pharmacokinetics, pharmacodynamics and safety of single, oral doses of GSK1278863, a novel HIF-prolyl hydroxylase inhibitor, in healthy Japanese and Caucasian subjects. Drug Metab Pharmacokinet. 2015 Dec;30(6):410-8

达普司他物理化学性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₉H₂₇N₃O₆
• 分子量: 393.434
• 精确质量: 393.189972
• PSA: 124.09000
• LogP: 0.86
• 外观性状: white solid
• 折射率: 1.580
• 储存条件: -20℃

达普司他英文别名

• N-[(1,3-Dicyclohexyl-2,4,6-trioxohexahydro-5-pyrimidinyl)carbonyl]glycine
• (1,3-dicyclohexyl-2,4,6-trioxohexahydropyrimidine-5-carbonyl)glycine
• GSK-1278863
• Glycine, N-[(1,3-dicyclohexylhexahydro-2,4,6-trioxo-5-pyrimidinyl)carbonyl]-
• UNII:JVR38ZM64B
• daprodustat
• 2-(1,3-dicyclohexyl-2,4,6-trioxohexahydropyrimidine-5-carboxamido)acetic acid
• GSK1278863