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404951-53-7生产厂家

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404951-53-7

404951-53-7结构式
404951-53-7结构式
  • 常用中文名:达诺司他
  • 常用英文名:LAQ824
  • CAS号:404951-53-7
  • 分子式:C22H25N3O3
  • 分子量:379.452
  • 相关类别: 生物化工 抑制剂 表观遗传学(Epigenetics) HDAC 抑制剂
  • 发布时间:2018-03-09 08:00:00
  • 更新时间:2024-01-03 04:24:12
  • Dacinostat 是一种有效的 HDAC 抑制剂,IC50 值为 32 nM;Dacinostat 同时可抑制 HDAC1 的活性,IC50 值为 9 nM,主要用于癌症研究。

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中文名 达西司特
英文名 Dacinostat
中文别名 达诺斯他
达诺司他
英文别名 2-Propenamide, N-hydroxy-3-[4-[[(2-hydroxyethyl)[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino]methyl]phenyl]-, (2E)-
Dacinostat
LAQ-824
(2E)-N-Hydroxy-3-[4-({(2-hydroxyethyl)[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino}methyl)phenyl]acrylamide
(E)-N-hydroxy-3-[4-[[2-hydroxyethyl-[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino]methyl]phenyl]prop-2-enamide
(2E)-N-hydroxy-3-[4-({(2-hydroxyethyl)[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino}methyl)phenyl]prop-2-enamide
NVP-LAQ824
UNII-V10P524501
S1095_Selleck
描述 Dacinostat 是一种有效的 HDAC 抑制剂,IC50 值为 32 nM;Dacinostat 同时可抑制 HDAC1 的活性,IC50 值为 9 nM,主要用于癌症研究。
相关类别
靶点

HDAC1:9 nM (IC50)

HDAC:32 nM (IC50)

体外研究 Dacinostat(NVP-LAQ824)激活p21启动子,AC50为0.30μM。 NVP-LAQ824抑制肿瘤细胞(H1299,HCT116)生长,IC50分别为150和10nM。 NVP-LAQ824还显示出针对两种前列腺癌细胞系(DU145和PC3)和乳腺癌细胞系(MDA435)的抑制活性,IC50分别为18,23,39nM。将NVP-LAQ824连续暴露72小时,在HCT116细胞中产生0.09M的LD90,在A549细胞中产生0.47M。 NDHF细胞的NVP-LAQ824处理除了在S期中细胞显着减少和在G2-M检查点积累细胞外,还导致预期的G1-S生长停滞。 NVP-LAQ824在人肿瘤细胞中诱导凋亡性死亡。 NPV-LAQ824增加组蛋白H3和H4的乙酰化[1]。 Dacinostat抑制HDAC1的IC50为9 nM [2]。 Dacinostat(10和20nM)抑制表达AML融合蛋白的32D细胞的增殖。 Dacinostat损害了白血病干细胞的短期植入潜力。 Dacinostat耗尽了小鼠AML1/ETO-和PLZF /RARα阳性HSC的体外自我更新潜能[3]。
体内研究 NVP-LAQ824对肿瘤生长产生剂量依赖性抑制,在100 mg/kg时,其抗肿瘤作用与5-氟尿嘧啶相似[1]。
激酶实验 HDAC酶促测定法测量抑制纯化的HDAC同种型的化合物活性。从稳定表达FLAG标记的HDAC同种型的293细胞免疫纯化HDAC 1,3和6,而从杆状病毒表达系统纯化HDAC 2,4,5,7,8,9,10和11。 HDAC活性在荧光测定中测量,其中底物二乙酰化(双-Boc-(Ac)Lys-罗丹明110)产生可在荧光读板仪上检测的荧光团[2]。
细胞实验 将细胞以每孔5000-10000个细胞接种在96孔板中,并用8个连续化合物稀释液处理。使用CellTiter-Glo或MTS测定法测量化合物处理72小时后的细胞活力。 XLfit 4用于绘制生长曲线和计算IC50值[2]。
动物实验 使用远交无胸腺(nu / nu)雌性小鼠在现场进行研究。用Metofane麻醉小鼠,并将含有1×106个HCT116细胞的细胞悬浮液(100μL)皮下注射到每只动物的右腋(侧)区域。允许肿瘤达到约100-400mm 3的体积。此时,选择具有可接受形态(非坏死性)和相似大小范围的肿瘤的小鼠,并将其分成六组,用于研究。将NVP-LAQ824溶解在DMSO中以产生储备溶液,其在即将给予D5W之前进一步稀释至最终DMSO浓度为10%。通过静脉内注射将含有肿瘤的小鼠用尾静脉处理。 NVP-LAQ824每日一次,每周5天给药,总共15剂。 5-氟尿嘧啶以100mg / kg在0.9%盐水中以1天/周施用,总共三次剂量。对照组用载体处理。在指定的时间点从动物收集肿瘤[1]。
参考文献

[1]. Atadja P, et al. Selective growth inhibition of tumor cells by a novel histone deacetylase inhibitor, NVP-LAQ824. Cancer Res. 2004 Jan 15;64(2):689-95.

[2]. Cho YS, et al. Conformational refinement of hydroxamate-based histone deacetylase inhibitors and exploration of 3-piperidin-3-ylindole analogues of dacinostat (LAQ824). J Med Chem. 2010 Apr 8;53(7):2952-63.

[3]. Romanski A, et al. Deacetylase inhibitors modulate proliferation and self-renewal properties of leukemic stem and progenitor cells. Cell Cycle. 2012 Sep 1;11(17):3219-26.

密度 1.3±0.1 g/cm3
分子式 C22H25N3O3
分子量 379.452
精确质量 379.189606
PSA 88.59000
LogP 3.41
外观性状 粉末
折射率 1.693
储存条件 -20℃