非达司他

• 常用名: 非达司他
• 英文名: Fidarestat
• CAS号: 136087-85-9
• 分子量: 279.224
• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₂H₁₀FN₃O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

非达司他用途

Fidarestat (SNK 860) 是一种醛糖还原酶 (aldose reductase) 抑制剂,对 aldose reductase,AKR1B10 和 V301L AKR1B10 的 IC50 值分别为 26 nM,33 μM 和 1.8 μM；Fidarestat (SNK 860) 具有治疗糖尿病的潜力。

非达司他名称

• 中文名: 非达司他
• 英文名: Fidarestat
• 中文别名: (2S,4S)-6-氟-2',5'-二氧代-螺[色满-4,4'-咪唑啉]-2-甲酰胺 | (2S,4S)-2-氨基甲酰-6-氟-螺[苯并二氢吡喃-4,4'-咪唑啉]-2',5'-酮

非达司他生物活性

• 描述: Fidarestat (SNK 860) 是一种醛糖还原酶 (aldose reductase) 抑制剂,对 aldose reductase,AKR1B10 和 V301L AKR1B10 的 IC50 值分别为 26 nM,33 μM 和 1.8 μM；Fidarestat (SNK 860) 具有治疗糖尿病的潜力。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 醛糖还原酶
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 26 nM (Aldose reductase), 33 μM (AKR1B10), 1.8 μM (V301L AKR1B10)[1]

• 体外研究: Fidarestat是醛糖还原酶的抑制剂,醛糖还原酶,AKR1B10和V301L AKR1B10的IC50分别为26 nM,33μM和1.8μM[1]。
• 体内研究: Fidarestat(SNK-860; 1或4 mg/kg.po,每日4周)降低糖尿病大鼠中山梨糖醇和果糖的浓度[2]。
• 参考文献:

  [1]. Ruiz FX, et al. X-ray structure of the V301L aldo-keto reductase 1B10 complexed with NADP(+) and the potent aldose reductase inhibitor fidarestat: implications for inhibitor binding and selectivity. Chem Biol Interact. 2013 Feb 25;202(1-3):178-85.

  [2]. Hotta N, et al. Effect of an aldose reductase inhibitor, SNK-860, on deficits in the electroretinogram of diabetic rats. Exp Physiol. 1995 Nov;80(6):981-9.

非达司他物理化学性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₂H₁₀FN₃O₄
• 分子量: 279.224
• 精确质量: 279.065521
• PSA: 110.52000
• LogP: -0.24
• 折射率: 1.657
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

非达司他毒性和生态

非达司他英文别名

• SNK-860
• Fidarestat
• (+)-(2S,4S)-6-Fluoro-2',5'-dioxo-2,3-dihydrospiro[chromene-4,4'-imidazolidine]-2-carboxamide
• Spiro(4H-1-benzopyran-4,4'-imidazolidine)-2-carboxamide,6-fluoro-2,3-dihydro-2',5'-dioxo-,(2S-cis)
• (2s,4s)-2-aminoformyl-6-fluoro-spiro[chroman-4,4'-imidazolidine]-2',5'-dione
• Spiro[4H-1-benzopyran-4,4'-imidazolidine]-2-carboxamide, 6-fluoro-2,3-dihydro-2',5'-dioxo-, (2S,4S)-
• (2S,4S)-6-Fluoro-2',5'-dioxospiro[chroman-4,4'-imidazolidine]-2-carboxamide
• (2S,4S)-2,3-Dihydro-6-fluoro-2',5'-dioxospiro[4H-1-benzopyran-4,4'-imidazolidine]-2-carboxamide
• (+)-(2s,4s)-6-fluoro-2',5'-dioxospiro[chroman-4,4'-imidazolidine]-2-carboxamide
• (2S,4S)-6-Fluoro-2',5'-dioxo-2,3-dihydrospiro[chromene-4,4'-imidazolidine]-2-carboxamide
• (2S,4S)-6-FLUORO-2'',5''-DIOXOSPIRO(3,4-DIHYDRO-2H-1-BENZOPYRAN-4,4''-IMIDAZOLIDINE)-2-CARBOXAMIDE
• Aldos
• Sk 860