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98048-97-6生产厂家

98048-97-6价格

98048-97-6

98048-97-6结构式
98048-97-6结构式
  • 常用中文名:福辛普利
  • 常用英文名:Fosinopril
  • CAS号:98048-97-6
  • 分子式:C30H46NO7P
  • 分子量:563.66300
  • 相关类别: 原料药 循环系统用药 抗高血压病药
  • 发布时间:2018-08-27 15:48:51
  • 更新时间:2024-01-02 11:30:23
  • 福辛普利(SQ28555)是血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂的酯类前药,IC50值为0.18μM[1]。福辛普利对ACE活性具有非竞争性抑制作用,Ki值为1.675μM[2]。

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中文名 福辛普利
英文名 fosinopril
中文别名 福新普利
4-环己基-1-[[[2-甲基-1-(1-丙酰氧基)丙氧基](4-苯丁基)氧膦基]乙酰]-L-脯氨酸
[1[S^^ (R^^)],2Α,4Β]-4-环己基-1-[[[2-甲基-1-(1-氧丙氧基)丙氧基](4-苯基丁基)氧膦基]乙酰基]-L-脯氨酸
英文别名 fosenopril
Staril
Fosinopril
MFCD00870759
Secorvas
描述 福辛普利(SQ28555)是血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂的酯类前药,IC50值为0.18μM[1]。福辛普利对ACE活性具有非竞争性抑制作用,Ki值为1.675μM[2]。
相关类别
靶点

IC50: 0.18 μM; Ki: 1.675 μM

体外研究 福辛普利(0,1,10,33,100μM;30分钟)部分抑制脂质体和重组LPLA2的共沉淀[1]。福辛普利(250 nM)对LPLA2的可溶性酯酶活性没有抑制作用[1]。福辛普利(0.372,0.744,1.116μM)对ACE活性显示非竞争性抑制作用,Ki值为1.675μM[2]。
体内研究 福辛普利(口服;4.67 mg/kg;4周)下调肌酸激酶(CK)和乳酸脱氢酶(LDH)水平,对抗心功能不全和结构改变[3]。福辛普利(口服;4.67 mg/kg;4周)抑制AMI大鼠模型中切割的半胱天冬酶3表达和心肌细胞凋亡[3]。动物模型:心衰急性心肌梗死(AMI)大鼠模型(SPF级Sprague-Dawley(SD)大鼠,265±15 g)[3]剂量:4.67 mg/kg给药:p.o。;4周结果:抗心功能不全和结构改变,抑制细胞凋亡。
参考文献

[1]. Ondetti, M.A., Structural relationships of angiotensin converting-enzyme inhibitors to pharmacologic activity. Circulation, 1988. 77(6 Pt 2): p. I74-8.

[2]. Piepho, R.W., Overview of the angiotensin-converting-enzyme inhibitors. Am J Health Syst Pharm, 2000. 57 Suppl 1: p. S3-7.

[3]. Sharma, S., et al., The hemodynamic effects of long-term ACE inhibition with fosinopril in patients with heart failure. Fosinopril Hemodynamics Study Group. Am J Ther, 1999. 6(4): p. 181-9.

密度 1.173 g/cm3
沸点 705.7ºC at 760 mmHg
熔点 149-153ºC
分子式 C30H46NO7P
分子量 563.66300
闪点 380.6ºC
精确质量 563.30100
PSA 120.02000
LogP 6.05920
外观性状 白色结晶
折射率 1.531
储存条件 室温
水溶解性 Insoluble
海关编码 2942000000
【方法一】
[羟基(4-苯基丁基)磷酰基]乙酸苄酯(I)和丙酸(1-氯-2-甲基丙基)酯溶于甲苯,在三乙胺或4-甲基吗啉存在下,在95℃下搅拌18-19h。生成的化合物(Ⅱ)不用分离,直接在钯-炭催化下氢化,再用4-甲基-2-戊酮结晶,得到化合物(Ⅲ),二步收率46%。接着用L-辛可尼丁(L-cinchonidine)拆分,和反式-4-环己基-L-脯氨酸缩合,得到福辛普利钠。
海关编码 2942000000