双[2-(6-氟苯并二氢吡喃-2-基)-2-羟基乙基]胺

更新时间:2024-01-09 11:00:32

双[2-(6-氟苯并二氢吡喃-2-基)-2-羟基乙基]胺结构式
双[2-(6-氟苯并二氢吡喃-2-基)-2-羟基乙基]胺结构式
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常用名 双[2-(6-氟苯并二氢吡喃-2-基)-2-羟基乙基]胺 英文名 Nebivolol
CAS号 99200-09-6 分子量 405.43500
密度 1.309 g/cm3 沸点 600.5ºC at 760 mmHg
分子式 C22H25F2NO4 熔点 155-156°C(lit.)
MSDS N/A 闪点 316.9ºC

 用途


(Rac)-奈比洛尔((Rac)-R 065824)是奈比洛利的外消旋异构体。奈比洛尔是一种选择性β1肾上腺素能受体拮抗剂,IC50值为0.8 nM。奈比洛尔可以在乙醇诱导的心脏毒性早期阻止Nox2/NADPH氧化酶的上调和脂质过氧化。血管舒张活性[1][2]。

 名称

中文名 双[2-(6-氟苯并二氢吡喃-2-基)-2-羟基乙基]胺
英文名 2,2'-iminobis[1-(6-fluoro-3,4-dihydro-2H-chromen-2-yl)ethanol]
中文别名 莱必伍罗 | NIBIVOLOL(治疗心肌病) | 盐酸奈比洛尔
英文别名 更多

 生物活性

描述 (Rac)-奈比洛尔((Rac)-R 065824)是奈比洛利的外消旋异构体。奈比洛尔是一种选择性β1肾上腺素能受体拮抗剂,IC50值为0.8 nM。奈比洛尔可以在乙醇诱导的心脏毒性早期阻止Nox2/NADPH氧化酶的上调和脂质过氧化。血管舒张活性[1][2]。
相关类别
靶点

IC50: 0.8 nM (β1-adrenergic receptor)[1]

体内研究 奈比洛尔(10 mg/kg;每天7天)显著改善内皮功能障碍并增加P-VASP水平;防止NOS III解耦;显著抑制血管紧张素II治疗大鼠的NADPH氧化酶[3]。
参考文献

[1]. do Vale GT, et al. Nebivolol Prevents Up-Regulation of Nox2/NADPH Oxidase and Lipoperoxidation in the Early Stages of Ethanol-Induced Cardiac Toxicity. Cardiovasc Toxicol. 2021 Mar;21(3):224-235.

[2]. Cockcroft JR, et al. Nebivolol vasodilates human forearm vasculature: evidence for an L-arginine/NO-dependent mechanism. J Pharmacol Exp Ther. 1995 Sep;274(3):1067-71.

[3]. Oelze M, et al. Nebivolol inhibits superoxide formation by NADPH oxidase and endothelial dysfunction in angiotensin II-treated rats. Hypertension. 2006 Oct;48(4):677-84.

 物理化学性质

密度 1.309 g/cm3
沸点 600.5ºC at 760 mmHg
熔点 155-156°C(lit.)
分子式 C22H25F2NO4
分子量 405.43500
闪点 316.9ºC
精确质量 405.17500
PSA 70.95000
LogP 2.75450
外观性状 气味
折射率 1.58
储存条件 20°C

 合成线路

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双[2-(6-氟苯并二氢吡喃-2-基)-2-羟基乙基]胺结构式

双[2-(6-氟苯并二氢吡喃-...

99200-09-6

文献:EGIS GYOGYSZERGYAR RT. Patent: WO2004/41805 A1, 2004 ; Location in patent: Page 69 ;

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99200-09-6

文献:WO2011/98474 A1, ;

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99200-09-6

文献:WO2011/98474 A1, ;

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双[2-(6-氟苯并二氢吡喃-2-基)-2-羟基乙基]胺结构式

双[2-(6-氟苯并二氢吡喃-...

99200-09-6

文献:WO2011/98474 A1, ;

 英文别名

Nebivolol
MFCD00865796
(S,R,R,R)-NEBIVOLOL-D2,15N HYDROCHLORIDE
Nibivolol
rac-nebivolol
NEBIVOLOLHCL
NEBIVOLOL HYDROCHLORIDE
NEBIVOLOL-D4