99200-09-6

• 常用中文名：双[2-(6-氟苯并二氢吡喃-2-基)-2-羟基乙基]胺
• 常用英文名：Nebivolol
• CAS号：99200-09-6
• 分子式：C₂₂H₂₅F₂NO₄
• 分子量：405.43500
• 相关类别： 原料药 循环系统用药 β-肾上腺素受体阻断药
• 发布时间：2018-12-20 12:06:17
• 更新时间：2024-01-09 11:00:32
• (Rac)-奈比洛尔((Rac)-R 065824)是奈比洛利的外消旋异构体。奈比洛尔是一种选择性β1肾上腺素能受体拮抗剂,IC50值为0.8 nM。奈比洛尔可以在乙醇诱导的心脏毒性早期阻止Nox2/NADPH氧化酶的上调和脂质过氧化。血管舒张活性[1][2]。

名称

• 中文名: 双[2-(6-氟苯并二氢吡喃-2-基)-2-羟基乙基]胺
• 英文名: 2,2'-iminobis[1-(6-fluoro-3,4-dihydro-2H-chromen-2-yl)ethanol]
• 中文别名: 莱必伍罗; NIBIVOLOL(治疗心肌病); 盐酸奈比洛尔
• 英文别名: Nebivolol; MFCD00865796; (S,R,R,R)-NEBIVOLOL-D2,15N HYDROCHLORIDE; Nibivolol; rac-nebivolol; NEBIVOLOLHCL; NEBIVOLOL HYDROCHLORIDE; NEBIVOLOL-D4

物化性质

• 密度: 1.309 g/cm3
• 沸点: 600.5ºC at 760 mmHg
• 熔点: 155-156°C(lit.)
• 分子式: C₂₂H₂₅F₂NO₄
• 分子量: 405.43500
• 闪点: 316.9ºC
• 精确质量: 405.17500
• PSA: 70.95000
• LogP: 2.75450
• 外观性状: 气味
• 折射率: 1.58
• 储存条件: 20°C

生物活性

• 描述: (Rac)-奈比洛尔((Rac)-R 065824)是奈比洛利的外消旋异构体。奈比洛尔是一种选择性β1肾上腺素能受体拮抗剂,IC50值为0.8 nM。奈比洛尔可以在乙醇诱导的心脏毒性早期阻止Nox2/NADPH氧化酶的上调和脂质过氧化。血管舒张活性[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
• 靶点:

  IC50: 0.8 nM (β1-adrenergic receptor)[1]

• 体内研究: 奈比洛尔(10 mg/kg；每天7天)显著改善内皮功能障碍并增加P-VASP水平；防止NOS III解耦；显著抑制血管紧张素II治疗大鼠的NADPH氧化酶[3]。
• 参考文献:

  [1]. do Vale GT, et al. Nebivolol Prevents Up-Regulation of Nox2/NADPH Oxidase and Lipoperoxidation in the Early Stages of Ethanol-Induced Cardiac Toxicity. Cardiovasc Toxicol. 2021 Mar;21(3):224-235.

  [2]. Cockcroft JR, et al. Nebivolol vasodilates human forearm vasculature: evidence for an L-arginine/NO-dependent mechanism. J Pharmacol Exp Ther. 1995 Sep;274(3):1067-71.

  [3]. Oelze M, et al. Nebivolol inhibits superoxide formation by NADPH oxidase and endothelial dysfunction in angiotensin II-treated rats. Hypertension. 2006 Oct;48(4):677-84.

合成路线

682359-63-3 797054-41-2 ~51% 99200-09-6

文献：EGIS GYOGYSZERGYAR RT. Patent: WO2004/41805 A1, 2004 ; Location in patent: Page 69 ;

99199-90-3 ~% 99200-09-6

文献：WO2011/98474 A1, ;

103-49-1 ~% 99200-09-6

文献：WO2011/98474 A1, ;

100-46-9 ~% 99200-09-6

文献：WO2011/98474 A1, ;

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