1419609-94-1

• 常用中文名：GSK2798745
• 常用英文名：GSK2798745
• CAS号：1419609-94-1
• 分子式：C₂₅H₂₈N₆O₃
• 分子量：460.528
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 TRP频道
• 发布时间：2018-07-03 16:44:45
• 更新时间：2024-01-03 06:31:56
• GSK2798745 是一流的,高效的,选择性的且具有口服活性的 瞬时受体电位香草酸 4 (TRPV4) 离子通道阻断剂,对于 hTRPV4 和 rTRPV4 的 IC50 值分别为 1.8 和 1.6 nM。GSK2798745 用于治疗与充血性心力衰竭相关的肺水肿的研究。

名称

• 英文名: 1-({(5S,7S)-3-[5-(2-Hydroxy-2-propanyl)-2-pyrazinyl]-7-methyl-2-oxo-1-oxa-3-azaspiro[4.5]dec-7-yl}methyl)-1H-benzimidazole-6-carbonitrile
• 英文别名: 1-({(5S,7S)-3-[5-(2-Hydroxy-2-propanyl)-2-pyrazinyl]-7-methyl-2-oxo-1-oxa-3-azaspiro[4.5]dec-7-yl}methyl)-1H-benzimidazole-6-carbonitrile; 1H-Benzimidazole-6-carbonitrile, 1-[[(5S,7S)-3-[5-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2-pyrazinyl]-7-methyl-2-oxo-1-oxa-3-azaspiro[4.5]dec-7-yl]methyl]-

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 682.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₅H₂₈N₆O₃
• 分子量: 460.528
• 闪点: 366.3±34.3 °C
• 精确质量: 460.222290
• LogP: 1.76
• 外观性状: 固体
• 蒸汽压: 0.0±2.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.680
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: GSK2798745 是一流的,高效的,选择性的且具有口服活性的 瞬时受体电位香草酸 4 (TRPV4) 离子通道阻断剂,对于 hTRPV4 和 rTRPV4 的 IC50 值分别为 1.8 和 1.6 nM。GSK2798745 用于治疗与充血性心力衰竭相关的肺水肿的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  IC50: 1.8 nM (hTRPV4) and 1.6 nM (rTRPV4)[2]

• 参考文献:

  [1]. Goyal N, et al. Clinical Pharmacokinetics, Safety, and Tolerability of a Novel, First-in-Class TRPV4 Ion Channel Inhibitor, GSK2798745, in Healthy and Heart Failure Subjects. Am J Cardiovasc Drugs. 2019 Jun;19(3):335-342.

  [2]. Brooks CA, et al. Discovery of GSK2798745: A Clinical Candidate for Inhibition of Transient Receptor Potential Vanilloid 4 (TRPV4). ACS Med Chem Lett. 2019 Jul 15;10(8):1228-1233.