Heptaminol盐酸盐是一种血管收缩剂, 用于治疗低血压, 特别是体位性低血压。
piCRAC-1是一种有效的光诱导钙释放激活钙通道抑制剂。piCRAC-1缓解血小板减少和出血[1]。
BRD4-BD1-IN-2是一种选择性BRD4-DD1抑制剂,其IC50为2.51µM(比BD2大20倍)。BRD4-BD1-IN-2可用于癌症和心血管疾病的研究[1]。
L-天冬氨酸-d3是氘标记的L-天冬氨酸。L-天冬氨酸是一种氨基酸,是结肠靶向给药的合适前药。
Efdamrofusp alfa是一种双特异性融合蛋白。Efdamrofusp alfa能够中和VEGF同种型和C3b/C4b。Efdamrofusp alfa可用于研究新生血管年龄相关性黄斑变性(nAMD)和其他补体相关的眼部疾病[1]。
Penbutolol硫酸盐能够结合β-1肾上腺素能受体和β-2肾上腺素能受体 (两种亚型), 从而使其成为一个非选择性的β阻滞剂, Penbutolol是拟交感神经药, 可用于治疗高血压。
(S)-Alprenolol 是一种有效的非选择性 β 受体阻滞剂。
富马酸阿利吉仑是一种口服活性、高效和选择性肾素抑制剂,IC50为1.5 nM。延胡索酸阿利吉仑可用于高血压、心血管疾病和癌症恶病质的研究[1][2][3]。
GSK-25 是一种有效的、选择性的,具有口服活性的 ROCK1 抑制剂 (IC50=7 nM)。GSK-25 对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性 (RSK1: IC50=398 nM, p70S6K: IC50=1 μM)。GSK-25 可抑制 P450 (CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的IC50 分别为2.5、5.2、2.5 μM)。
MMPSI是一种有效的选择性小分子半胱氨酸蛋白酶3和半胱氨酸蛋白酶7抑制剂,对人半胱氨酸蛋白酶3的IC50为1.7μM。MMPSI能显著减少缺血再灌注诱导的离体兔心脏梗死面积,减少缺血心肌和离体心肌细胞的凋亡。MMPSI可用于研究心脏保护[1]。
FXIa-IN-8是一种有效的选择性FXIa抑制剂,IC50为14.2 nM。FXIa-IN-8具有抗血栓活性,但不增加出血风险和明显毒性UP>[1]。
环己酰胺A是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂(环状多肽),可从西奥内拉属的海洋海绵中获得。环己酰胺A对胰蛋白酶(Ki=0.023µM)和链激酶(Ki=0.035µM,对人α-凝血酶(Ki=0.18µM。环己酰胺A可用于抗血栓研究[1]。
Ropivacaine mesylate 是一氨基酰胺化合物,有阻断神经性疼痛的作用。Ropivacaine mesylate 是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 抑制剂,在 COS-7 细胞膜上其 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine mesylate 能在急性高血压模型中抑制压力诱导的肺内皮细胞高通透性。
NLRP3-IN-11是一种含有3种(NLRP3)蛋白抑制剂的NLR家族吡啶结构域。NLRP3-IN-11对NLRP3具有生物活性,IC50值＜0.3μM。NLRP3-IN-11可用于研究炎症和退行性疾病,包括NASH、动脉粥样硬化和其他心血管疾病、阿尔茨海默病、帕金森病、糖尿病、痛风和许多其他自身炎症疾病[1]。
Soluble epoxide hydrolase inhibitor 是一种可溶性环氧化物水解酶 (soluble epoxide hydrolase (sEH)) 抑制剂,对人 h-sEH 的 pIC50 值为 8.4,摘自专利 WO 2010096722 A1,example 57。
普鲁卡因胺是DNA甲基转移酶1(DNMT1)的特异性和有效抑制剂。普鲁卡因胺是一种1A类抗心律失常药。普鲁卡因酰胺具有研究癌症和心律失常的潜力[1][2]。
FXa-IN-1是一种FXa抑制剂(IC50:3 nM,Ki:0.7 nM),具有良好的口服生物利用度和体内半衰期。FXa-IN-1可用于血栓栓塞性疾病[1]。
Cilazapril是血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,可作用于高血压和充血性心力衰竭。
Cinacalcet metabolite M4 是 Cinacalcet 的代谢物。Cinacalcet 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂,用于心血管疾病。
Asperosaponin VI 是来自续断壁的一种皂苷组分。Asperosaponin VI 通过 BMP-2/p38 和 ERK1/2 信号途径诱导成骨细胞分化。Asperosaponin VI 通过增加 Bcl-2/Bax 比值,降低活性 caspase-3 表达,以及增强 p-Akt 和 p-CREB,从而抑制缺氧诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis)。
H-Pro-Phe-OH是一种含有脯氨酸和苯丙氨酸的二肽,可以作为脯氨酸酶的底物。H-Pro-Phe-OH也可用于多肽合成,其中苯丙氨酸是一种芳香族氨基酸,可抑制血管紧张素转换酶(ACE,HY-P2983)的活性[1][2]。
BRD-6929 (Cpd-60) 是 HDAC1 和 HDAC2 的脑渗透性选择性抑制剂 (IC50= 1 和 8 nM),源于专利文献 US2018360927。BRD-6929 (Cpd-60) 对 HDAC1 和 HDAC2 有高亲和力 (Ki = 0.2 和 1.5 nM)。BRD-6929 (TPB) 增强了 gnidimacrin (PKC 激动剂) 对潜伏 HIV 的功效。
Minoxidil(U 10858)是血管扩张剂,可做用于高血压和脱发。
Selexipag-d6是氘标记的Selexipag。Selexipag(NS-304)是一种口服有效的前列环素(PGI2)受体(IP受体)激动剂。
TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
Cyclic MKEY 是 CXCL4-CCL5 异二聚体形成的合成环肽抑制剂,其通过介导炎症来防止动脉粥样硬化和主动脉瘤形成。Cyclic MKEY 还可以预防小鼠中风引起的脑损伤。
FXIa-IN-7是一种选择性口服生物可利用因子XIa抑制剂,IC50值为0.4nm。
3-Acetyldeoxynivalenol,一种单端孢霉烯霉菌毒素脱氧雪腐镰刀菌烯醇 (DON) 乙酰化衍生物,是血脑屏障 (BBB) 可渗透的真菌毒素。
GSK106是选择性PAD4抑制剂GSK484和GSK199的非活性对照物【1】。