γ-纤维蛋白原377-395是一种纤维蛋白原衍生的抑制肽,也是纤维蛋白原表位。γ-纤维蛋白原377-395在体外阻断小胶质细胞活化并抑制fibrin-Mac-1相互作用,在体内抑制小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)。γ-纤维蛋白原377-395可用于多发性硬化症(MS)和其他与血脑屏障破坏和小胶质细胞激活相关的神经炎症疾病的研究[1]。
马兜铃内酰胺A IIIa(Sch 546909)是一种马兜铃类型的生物碱,可从绿葡萄糖苷中分离出来。阿里斯托内酰胺A IIIa是一种DYRK1A抑制剂。阿里斯托内酰胺A IIIa抑制花生四烯酸(AA)、胶原蛋白和血小板活化因子(PAF)诱导的血小板聚集。阿里斯托内酰胺A IIIa对HeLa细胞具有强烈的细胞毒性作用[1]。
Etamicastat hydrochloride (BIA 5-453 hydrochloride) 是一种有效且可逆的多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂,IC50 值为 107 nM。可用于心血管疾病的研究。
GSK484 是一种肽酰基精氨酸脱亚氨酶 4 (PAD4) 抑制剂。GSK484 高亲和力与 PAD4 结合,在不存在钙的情况下 IC50 为 50 nM。在 2 mM 钙的存在下,IC50 为 250 nM。
AZD-1305 是一种抗心律失常剂和心房选择性钠通道/钾通道阻滞剂,能显著延长动作电位持续时间、降低兴奋性,并导致心房选择性 ERP 延长和心房颤动的急性终止,可用于心房颤动研究。
(Rac)-5-Keto Fluvastatin (3-Hydroxy-5-Keto Fluvastatin) 是 Fluvastatin (XU 62320) 的杂质。Fluvastatin 是 HMG-CoA 还原酶的抑制剂,IC50 值为 8 nM。
氢溴酸阿利尼丁是一种特殊的心动过缓药。氢溴酸阿利尼丁可降低窦房组织和浦肯野纤维的舒张去极化斜率[1]。
SR33805 是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂,在去极化和极化条件下的 EC50 值分别为 4.1 nM 和 33 nM。SR33805 阻止 L 型而不是 T 型 Ca2+ 通道。SR33805 可用于研究急性或慢性心脏衰竭。
FR900359是一种Gαq/11/14在哺乳动物中的非肽类选择性抑制剂,可抑制ERK通路。FR900359抑制黑色素瘤细胞的增殖并降低血压。FR900359还对卵蛋白(HY-W250978)诱导的哮喘致敏模型中的过敏原致敏小鼠模型中的气道高反应性具有保护作用。FR900359可用于癌症和心血管疾病研究[1][2][3][4]。
Fasentin 是有效的葡萄糖摄取抑制剂,可抑制 GLUT-1/GLUT-4 转运蛋白。Fasentin 优先抑制 GLUT4 (IC50=68 μM)。Fasentin 是死亡受体刺激 (FAS) 敏化剂,可敏化细胞对 FAS 诱导的细胞死亡。Fasentin 也是诱导肿瘤坏死因子 (TNF) 凋亡配体的敏化剂。Fasentin 阻断癌细胞系中的葡萄糖摄取,并具有抗血管生成活性。
Volociximab (M200) 是一种人/鼠源嵌合的 IgG4 单克隆抗体 IIA1,靶向整合素 α5β1 (EC50=0.2 nM)。整合素 α5β1 是主要的纤维连接蛋白受体,与血管生成有关。Volociximab 具有抗血管生成和抗肿瘤活性,并抑制人脐静脉血管内皮细胞 (HUVEC) 增殖。
m-Nifedipine 是 Nifedipine (BAY-a-1040) 的杂质。Nifedipine 是有效的钙离子通道 (calcium channel) 阻滞剂,常用于治疗心肌功能不全。
拉贝洛尔(AH5158)是一种口服活性选择性α1-和非选择性β-肾上腺素能受体竞争性拮抗剂。拉贝洛尔是一种抗高血压药物,可用于心血管疾病的研究,如妊娠高血压[1][2][3]。
ATP synthase inhibitor 1 是一种 F1/FO-ATP 合酶复合物 c 亚基的有效抑制剂,抑制线粒体通透性转换孔的开放,但不影响 ATP 的水平。
Nicorandil 钾离子通道活化剂。
Eculizumab(抗人C5,人源化抗体)是一种针对补体C5的长效人源化单克隆抗体。Eculizumab抑制C5分裂为C5a和C5b,因此抑制末端补体系统的部署,包括膜攻击复合物(MAC)的形成。Eculizumab具有溶血研究的潜力[1]。
Egaptivon pegol(ARC1779)是一种适体,可阻断血管性血友病因子(VWF)与血小板GPIb受体的结合。EGATTIVON pegol具有抗血栓作用。
(±)-Befunolol 是一种 β-肾上腺素能受体阻断剂。
α-葡萄糖苷酶-IN-4是一种可逆的混合型α-葡萄糖苷酶抑制剂,IC50为12.98μM,KI为27.02μM,KIS为13.65μM。
TAS-301 是一种平滑肌迁移和增殖抑制剂,能够抑制 PDGF 诱导的 PKC 的活化。
MK-8262是一种口服有效的胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂,IC50为53 nM,对数 D/5.3。MK-8262是一种双三氟甲基类似物,有可能用于冠心病(CHD)相关的高密度脂蛋白(HDL)和低密度脂蛋白(LDL)研究[1]。
Pregomisin 是从五味子果实中分离得到的天然化合物。Pregomisin 具有 PAF 拮抗活性,IC50 值为 48 μM。
Ranolazine双盐酸盐具有抗心律失常活性。
Fosinopril钠是血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂的原药,可作用于高血压和慢性心力衰竭。
EC33 是一种选择性氨肽酶 A (APA) 抑制剂。EC33 阻断外源性 Ang II 的升压反应。 EC33 不能透过血脑屏障。EC33具有用于盐依赖性高血压模型研究的潜力。
Ethacizine hydrochloride (Ethacizin; NIK-244) 是一种抗心律不齐的化合物 (Class Ic antiarrhythmic agent),比 Flecainidex 作用时间更持久。Ethacizine hydrochloride (Ethacizin; NIK-244) 可以抑制负责心房和 His-Purkinje 心室传导的电流的去极化。
Hypaconine 是从乌头属植物中分离出的 C19-二萜生物碱,展现出较强的心脏活性。
(±)-甘草素((±)-4',7-二羟基黄烷酮)是从伞形科耐寒多年生草本植物当归中分离出来的。(±)-甘草素促进细胞增殖,具有细胞保护活性,降低细胞毒性,还具有抗氧化应激作用[1]。