121345-64-0

• 常用中文名：SR33805
• 常用英文名：SR33805
• CAS号：121345-64-0
• 分子式：C₃₂H₄₀N₂O₅S
• 分子量：564.73500
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钙通道
• 发布时间：2017-10-31 20:27:08
• 更新时间：2024-02-06 14:30:20
• SR33805 是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂,在去极化和极化条件下的 EC50 值分别为 4.1 nM 和 33 nM。SR33805 阻止 L 型而不是 T 型 Ca2+ 通道。SR33805 可用于研究急性或慢性心脏衰竭。

名称

• 英文名: N-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]-N-methyl-3-[4-(1-methyl-2-propan-2-ylindol-3-yl)sulfonylphenoxy]propan-1-amine
• 英文别名: 3,4-Dimethoxy-N-methyl-N(3-(4-((1-methyl-2-(1-methylethyl)-1H-indol-3-yl)sulfonyl)phenoxy)propyl)benzeneethanamine; Benzeneethanamine,3,4-dimethoxy-N-methyl-N(3-(4-((1-methyl-2-(1-methylethyl)-1H-indol-3-yl)sulfonyl)phenoxy)propyl); N-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]-N-methyl-3-(4-{[1-methyl-2-(propan-2-yl)-1H-indol-3-yl]sulfonyl}phenoxy)propan-1-amine

物化性质

• 密度: 1.15g/cm3
• 沸点: 724.1ºC at 760mmHg
• 分子式: C₃₂H₄₀N₂O₅S
• 分子量: 564.73500
• 闪点: 391.7ºC
• 精确质量: 564.26600
• PSA: 78.38000
• LogP: 7.17590
• 蒸汽压: 8.05E-21mmHg at 25°C
• 折射率: 1.57

生物活性

• 描述: SR33805 是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂,在去极化和极化条件下的 EC50 值分别为 4.1 nM 和 33 nM。SR33805 阻止 L 型而不是 T 型 Ca2+ 通道。SR33805 可用于研究急性或慢性心脏衰竭。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  L-type calcium channel:4.1 nM (EC50, in depolarized conditions)

  L-type calcium channel:33 nM (EC50, in polarized conditions)

• 体外研究: SR33805(0.01-10µM；3 d)以剂量依赖的方式抑制生长因子诱导的SMC增殖(0.2050<0.46µM)[3]。SR33805(10µM；10 min)恢复心肌梗死(MI)改变的细胞缩短,而不影响Ca2+瞬时振幅[2]。SR33805(10µM)降低重组蛋白激酶A的活性[2]。细胞活力测定[3]细胞系：平滑肌细胞(SMC)浓度：0.01、0.1、1、10µM孵育时间：3天结果：以剂量依赖方式抑制FCS、bFGF和PDGF诱导的猪SMC增殖,IC50s分别为0.26±0.08、0.46±0.1和0.20±0.04µM。
• 体内研究: SR33805(20mg/kg；单次静脉注射)可改善大鼠心肌收缩末期应变和心肌梗死部分缩短[2]。SR33805(5mg/kg/天；连续38天)可显著降低猪内膜增生[3]。雄性大鼠收缩末期(2.kg)和收缩末期(2.0 mg/kg)分别给药(2.0 mg/kg)后,雄性大鼠收缩动脉收缩率(2.0 kg/kg)显著增加。不影响其他收缩参数。
• 参考文献:

  [1]. Romey G, et, al. Effects of two chemically related new Ca2+ channel antagonists, SR33557 (fantofarone) and SR33805, on the L-type cardiac channel. Eur J Pharmacol. 1994 Sep 22; 263(1-2): 101-5.

  [2]. Mou YA, et, al. Beneficial effects of SR33805 in failing myocardium. Cardiovasc Res. 2011 Aug 1; 91(3): 412-9.

  [3]. Hainaud P, et, al. The calcium inhibitor SR33805 reduces intimal formation following injury of the porcine carotid artery. Atherosclerosis. 2001 Feb 1; 154(2): 301-8.