异丙肾上腺素

• 常用名: 异丙肾上腺素
• 英文名: Isoproterenol
• CAS号: 7683-59-2
• 分子量: 211.258
• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 417.5±40.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₁H₁₇NO₃
• 熔点: 165 - 170ºC
• 闪点: 179.7±17.9 °C

异丙肾上腺素用途

该品为抗休克的血管活性药物。有强心、扩张外周血管和支气管作用。其松驰支气管平滑肌和缓解支气管痉挛的作用约为肾上腺素的10倍，增强心肌收缩力，加快心率和加速传导的作用也较强。盐酸异丙肾上腺素对大鼠口服LD50为2221±93mg/kg。

异丙肾上腺素名称

• 中文名: 异丙肾上腺素
• 英文名: isoprenaline
• 中文别名: 4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚 | (-)-N-异丙基-L-去甲肾上腺素 | 异丙肾

异丙肾上腺素生物活性

• 描述: 异丙肾上腺素是一种非选择性的口服活性β-肾上腺素受体激动剂。异丙肾上腺素具有强大的外周血管扩张剂、支气管扩张剂和心脏刺激活性。异丙肾上腺素可用于研究心动过缓和支气管哮喘[1][2][3][4][5][6]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
• 体外研究: 异丙肾上腺素(300 nM,3分钟)使完整大鼠脂肪细胞中颗粒cGMP和西洛他胺抑制的低Km cAMP磷酸二酯酶(cAMP PDE)活性增加约100%[1]。异丙肾上腺素抑制大鼠脂肪细胞中胰岛素刺激的葡萄糖转运活性。在不存在腺苷的情况下,异丙肾上腺素促进胰岛素刺激的细胞表面GLUT4可及性的时间依赖性(t1/2约2分钟)降低>50%,这与观察到的转运活性抑制直接相关[2]。异戊二烯(5 nM和10μM)可增加环腺苷酸水平,西洛他胺(10 mM)、环腺苷酸特异性PDE(PDE 4)抑制剂罗利普拉姆(10 mM)和环GMP提升剂(50 nM ANF或30 nM SNP加100 nM DMPPO)可增强这种作用[3]。异丙肾上腺素将Giα-2基因的转录活性提高到对照值的140%,而Gsα的基因特异性杂交保持不变[4]。异丙肾上腺素(20 nM)增加了总iK的振幅,并导致iK激活曲线中约10 mV的负偏移,无论是在300 nM尼索地平的存在下还是在300 nM尼索地平的存在下,以阻断L型Ca2+电流[5]。在兔分离的起搏器细胞中,异戊二烯(20 nM)使窦房结起搏器的自发起搏器率增加16%[5]。
• 体内研究: 异戊二烯(口服,0.27-0.64μg/kg)在狗体内通过相对少量的反应被广泛代谢[6]。动物模型：狗[1]剂量：0.27-0.64μg/kg给药：口服结果：尿液中排泄量基本不变,尿液中只有三分之一的放射性以O-甲基代谢物的形式存在。显示血浆放射性几乎完全是共轭异丙肾上腺素,这种代谢物占尿液放射性的80%以上。当血浆浓度较高时,显示的心率恢复到基线值。

异丙肾上腺素物理化学性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 417.5±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 165 - 170ºC
• 分子式: C₁₁H₁₇NO₃
• 分子量: 211.258
• 闪点: 179.7±17.9 °C
• 精确质量: 211.120850
• PSA: 72.72000
• LogP: 0.25
• InChIKey: JWZZKOKVBUJMES-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CC(C)NCC(O)c1ccc(O)c(O)c1
• 外观性状: 白色结晶粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.579
• 储存条件: 2-8 °C， 密封， 干燥

异丙肾上腺素毒性和生态

异丙肾上腺素制备

儿茶酚经氯乙酰化、胺化、成盐、催化氢化而得。

异丙肾上腺素英文别名

• Isoproterenol
• N-isopropyl-2-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-hydroxyethylamine
• asiprenol
• asmalar
• Respifral
• isoprel
• Aludrin
• (+/-)-isoproterenol
• A 21
• Aludrine