GPR109 receptor agonist-2 (Compound 5) 是一种选择性的 GPR109a 激动剂,其 pEC50 为 5.53。
吗啡肽是一种有效的吗啡(μ)受体特异性激动剂。Morphiceptin是一种合成肽,是乳蛋白β-酪蛋白片段的酰胺。吗啡肽具有吗啡样活性,对吗啡(μ)受体具有高度特异性,但对脑啡肽没有特异性(⸹) 受体[1]。
MIPS-21335 是一种 PI3KC2α 抑制剂 (IC50: 0.007 μM)。MIPS-21335 还抑制 PI3KC2β、p110α、p110β 和 p110δ(IC50: 0.043、0.140、0.386、0.742 μM)。MIPS-21335 具有抗血栓作用。
CCG258747是一种选择性GRK2抑制剂(IC50=18nm),对GRK1、GRK5、PKA和ROCK1具有高选择性(分别为518、83、>5500和>550倍)。CCG258747还阻断µ-阿片受体的内化。G蛋白偶联受体(GPCR)激酶(GRK)是心力衰竭研究中有吸引力的靶点[1]。
马布特罗是一种选择性和口服活性的β-2肾上腺素能受体(ADRB2)激动剂。Mabtrol抑制PDGF-BB诱导的细胞内Ca2+的增殖和增加。Mabtrol抑制PDGF-BB诱导的Drp-1、cyclinD1和PCNA的蛋白表达,并增强Mfn-2的表达[1][2]。
ROCK inhibitor-2 是一种选择性 ROCK1 和 ROCK2 双抑制剂,IC50 值分别为 17 nM 和2 nM。
STOCK2S-26016 是 WNK 信号抑制剂。STOCK2S-26016 抑制 WNK4 和 WNK1 的 IC50 值分别为 16 μM 和 34.4 μM。 STOCK2S-26016 有潜力用于抗高血压的研究。
Azilsartanmethylester 是 Azilsartan (HY-14914) 的衍生物,是一种血管紧张素 II 受体拮抗剂,在高血压中发挥重要作用。
七烷酸d33是氘标记的七烷酸。七烷酸是一种奇数链饱和脂肪酸(OCS-FA)。七烷酸与多种疾病有关,包括冠心病、糖尿病前期、2型糖尿病以及多发性硬化[1]。
14,15-环氧二十碳三烯酸(14,15-EET)是花生四烯酸(HY-109590)的代谢产物。14,15-环氧二十碳三烯酸是体内血小板聚集的有效抑制剂。14,15-环氧二十碳三烯酸促进星形胶质细胞Aβ清除。14,15-环氧二十碳三烯酸可用于阿尔茨海默病研究[1][2]。
瑞舒伐他汀锌盐(瑞舒伐他汀锌)是一种含锌形式的瑞舒伐他汀(HY-17504A)。瑞舒伐他汀是一种HMG-CoA还原酶抑制剂,可用于动脉粥样硬化研究[1]。
M617 是一种选择性甘丙肽受体 1 (GAL1) 激动剂,对 GAL1 和 GAL2 的 Ki 分别为 0.23 和 5.71 nM。M617 通过其中枢 GAL1 作用,促进 2 型糖尿病大鼠心肌 GLUT4 的表达,提高 GLUT4 的含量。
Arg-Gly-Asp-Cys-TFA是纤维连接蛋白与细胞粘附分子的结合基序。Arg-Gly-Asp-Cys-TFA可抑制血小板聚集和纤维蛋白原结合[1]。
rel-Tranylcypromine(SKF 385)是一种有效的单胺氧化酶(MAO)抑制剂[1]。
Benzophenonetetracarboxylic acid能够提高生物体内碱性磷酸酶的活性和稳定性。
反向T3是一种由甲状腺素原脱碘产生的甲状腺激素[1]。T3逆转抑制新生大鼠心肌细胞中其他甲状腺激素类似物产生的钠电流增加[2]。
RU 752 是一种有效的盐皮质激素受体 (I 型或 MR) 拮抗剂。
12-HETE是花生四烯酸在12-LOX催化下的主要代谢产物,以剂量依赖性方式抑制细胞凋亡。12-HETE通过整合素连接激酶(ILK)途径促进NF-κB的激活和核转位[1]。12-HETE具有抗血栓和促血栓作用[2]。12-HETE是一种神经调节剂[3]。
Ginsenoside Rk3 存在于 Panax notoginseng 的根中。在 HepG2 细胞中 Ginsenoside Rk3 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性, IC50 值为 14.24±1.30 μM。
Atrial Natriuretic Peptide (1-28), human, porcine, Biotin-labeled 是三种哺乳动物利尿钠肽 (NPs) 之一,具有内分泌作用,可以调节体内液体稳态和血压。Atrial Natriuretic Peptide 具有用于心血管疾病研究的潜力。
Thrombin Inhibitor 2 是小分子 thrombin 抑制剂,源于专利 US8541580B2,化合物 1。 Thrombin Inhibitor 2 具有抗血栓形成的活性。
奥达曲肽作为一种纳米级P-选择素抑制剂,是6,7-二羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸和KPAK的纳米给药系统,用于靶向血栓[1]。
甲酪氨酸-13C9,d7,15N是氘,13C-和15-标记的甲酪氨酸。甲酪氨酸是一种选择性酪氨酸羟化酶抑制剂。甲酪氨酸具有抗炎和抗溃疡作用。甲酪氨酸显著抑制高COX-2活性[1]。甲酪氨酸是一种非常有效的血压控制药物[2]。
TS-011 是 20-羟基二十碳四烯酸合成的选择性抑制剂。
D-核糖(D-核糖)是一种存在于脑脊液中的内源性代谢产物,可用于研究核糖5磷酸异构酶缺乏症和中链酰基辅酶A脱氢酶缺乏症[1][2]。
Oglufanide能够抑制VEGF,也能够抑制血管生成。
6-Hydroxybenzbromarone 是 Benzbromarone 的主要代谢产物 (metabolite),比母体化合物具有更长的半衰期和更大的药理效力。6-Hydroxybenzbromarone 是一种 EYA3 抑制剂,IC50 值为 21.5 μM。6-Hydroxybenzbromarone 是一种血管生成剂,对细胞迁移,肾小管生成和血管生成具有强大的抑制作用。
Kisspeptin 234 TFA是一种10个氨基酸的肽以及kisspepton受体(KISS1,GPR54)拮抗剂。Kisspeptin 234 TFA是Kisspepton 10[1]的类似物。