CCG258747

• 常用名: CCG258747
• 英文名: CCG258747
• CAS号: 2615910-00-2
• 分子量: 502.54
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₈H₂₇FN₄O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

CCG258747用途

CCG258747是一种选择性GRK2抑制剂(IC50=18nm),对GRK1、GRK5、PKA和ROCK1具有高选择性(分别为518、83、>5500和>550倍)。CCG258747还阻断µ-阿片受体的内化。G蛋白偶联受体(GPCR)激酶(GRK)是心力衰竭研究中有吸引力的靶点[1]。

CCG258747名称

• 英文名: CCG258747

CCG258747生物活性

• 描述: CCG258747是一种选择性GRK2抑制剂(IC50=18nm),对GRK1、GRK5、PKA和ROCK1具有高选择性(分别为518、83、>5500和>550倍)。CCG258747还阻断µ-阿片受体的内化。G蛋白偶联受体(GPCR)激酶(GRK)是心力衰竭研究中有吸引力的靶点[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
• 参考文献:

  [1]. Renee A Bouley, et al. A New Paroxetine-Based GRK2 Inhibitor Reduces Internalization of the μ-Opioid Receptor. Mol Pharmacol. 2020 Jun;97(6):392-401.

CCG258747物理化学性质

• 分子式: C₂₈H₂₇FN₄O₄
• 分子量: 502.54
• InChIKey: KGSBEYKVWODBRD-ICSRJNTNSA-N
• SMILES: O=C(NCc1[nH]nc2ccccc12)c1cc(C2CCNCC2COc2ccc3c(c2)OCO3)ccc1F