2615910-00-2

• 常用中文名：CCG258747
• 常用英文名：CCG258747
• CAS号：2615910-00-2
• 分子式：C₂₈H₂₇FN₄O₄
• 分子量：502.54
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 阿片受体
• 发布时间：2022-04-29 17:58:48
• 更新时间：2024-01-10 13:44:35
• CCG258747是一种选择性GRK2抑制剂(IC50=18nm),对GRK1、GRK5、PKA和ROCK1具有高选择性(分别为518、83、>5500和>550倍)。CCG258747还阻断µ-阿片受体的内化。G蛋白偶联受体(GPCR)激酶(GRK)是心力衰竭研究中有吸引力的靶点[1]。

名称

• 英文名: CCG258747

物化性质

• 分子式: C₂₈H₂₇FN₄O₄
• 分子量: 502.54

生物活性

• 描述: CCG258747是一种选择性GRK2抑制剂(IC50=18nm),对GRK1、GRK5、PKA和ROCK1具有高选择性(分别为518、83、>5500和>550倍)。CCG258747还阻断µ-阿片受体的内化。G蛋白偶联受体(GPCR)激酶(GRK)是心力衰竭研究中有吸引力的靶点[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
• 参考文献:

  [1]. Renee A Bouley, et al. A New Paroxetine-Based GRK2 Inhibitor Reduces Internalization of the μ-Opioid Receptor. Mol Pharmacol. 2020 Jun;97(6):392-401.