152831-00-0

• 常用中文名：6-Hydroxybenzbromarone
• 常用英文名：6-Hydroxybenzbromarone
• CAS号：152831-00-0
• 分子式：C₁₇H₁₂Br₂O₄
• 分子量：440.08300
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸酶
• 发布时间：2018-06-20 07:04:41
• 更新时间：2025-08-25 19:24:32
• 6-Hydroxybenzbromarone 是 Benzbromarone 的主要代谢产物 (metabolite),比母体化合物具有更长的半衰期和更大的药理效力。6-Hydroxybenzbromarone 是一种 EYA3 抑制剂,IC50 值为 21.5 μM。6-Hydroxybenzbromarone 是一种血管生成剂,对细胞迁移,肾小管生成和血管生成具有强大的抑制作用。

名称

• 英文名: 6-Hydroxybenzbromarone
• 英文别名: 6-hydroxy-benzbromarone; (3,5-dibromo-4-hydroxyphenyl)(2-ethyl-6-hydroxy-benzofuran-3-yl)methanone; 2-ethyl-3-(3,5-dibromo-4-hydroxybenzoyl)-6-hydroxybenzofuran; 6-hydroxybenzbromarone; 6-OH benzbromarone; 2-ethyl-6-hydroxy-3-(3',5'-dibromo-4'-hydroxy-benzoyl)-benzofuran

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₂Br₂O₄
• 分子量: 440.08300
• 精确质量: 437.91000
• PSA: 70.67000
• LogP: 5.16240

生物活性

• 描述: 6-Hydroxybenzbromarone 是 Benzbromarone 的主要代谢产物 (metabolite),比母体化合物具有更长的半衰期和更大的药理效力。6-Hydroxybenzbromarone 是一种 EYA3 抑制剂,IC50 值为 21.5 μM。6-Hydroxybenzbromarone 是一种血管生成剂,对细胞迁移,肾小管生成和血管生成具有强大的抑制作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶
• 靶点:

  IC50: 21.5 μM (EYA3); metabolite[1]

• 体外研究: 6-羟基苯溴马隆(7.5μM；72小时)显示细胞增殖减少50%以上。同时,用BBR和BZ处理也会降低细胞的活性,但是其他被测试的化合物都不会对细胞的活性或增殖产生负面影响[1]。6-羟基苯溴马隆(7.5μM；1-20小时)对内皮细胞的EC迁移小管生成有抑制作用。然而,在高浓度胎牛血清(FBS)存在下,6OH-BBR对试管形成的影响减弱,这可能反映了非特异性蛋白结合[1]。细胞增殖实验[1]细胞株：HUVEC细胞浓度：7.5μM孵育时间：72h结果：抑制HUVEC细胞增殖。
• 参考文献:

  [1]. Pandey RN, et al. Structure-activity relationships of benzbromarone metabolites and derivatives as EYA inhibitory anti-angiogenic agents.PLoS One. 2013 Dec 18;8(12):e84582.