盐酸Clobutinol是一种具有抗扭打作用的化合物。盐酸Clobutinol影响心率和血压,可用于咳嗽相关研究[1][2][3]。
Dexetimide ((+)-Benzetimide) 是一种高亲和力的毒蕈碱受体拮抗剂,也是强效持久抗胆碱药,可用于治疗神经抑制性帕金森病。
Azilsartan酯(TAK 491)是口服活性的1型血管紧张素II受体拮抗剂,IC50为0.62 nM。
SBC-115076是抗促蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶Kexin9型 (抗PCSK9)的化合物, 用于治疗和/或预防心血管疾病。
Desmethyl Ketoprofen 具有抗炎镇痛作用。Desmethyl Ketoprofen 可用于血管生成相关疾病的研究。
Rilmenidine hemifumarate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine hemifumarate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine hemifumarate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine hemifumarate可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
Muvalaplin(LY3473329)是脂蛋白(a)(Lp(a))的口服活性试剂。目前,Muvalaplin口服试剂的I期研究正在进行[1]。
Garadacimab(CSL312)是一种针对活化因子XII(FXIIa)的全人类IgG4单克隆抗体。Garadacimab具有遗传性血管性水肿研究的潜力[1]。
IRistectrigen B(IRistectrigen B)是一种肝脏X受体(LXR)调节剂。IRistectrigen B刺激LXR-α和LXR-β的转录活性[1]。
乙二胺四乙酸(EDTA)钠水合物是一种金属螯合剂(与包括钙在内的金属二价和三价阳离子结合),具有抗凝和抗高钙血症的活性。乙二胺四乙酸钠水合物减少了金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并允许在蛋白质纯化过程中维持还原环境。乙二胺四乙酸钠水合物也可以减少二硫键的形成[1][2][3]。
5’’’-O-阿魏酰平面皂苷B是从黄芪的种子黄芪精液中分离得到的。扁平黄芪(SAC)包括脂肪酸、氨基酸、多糖、黄酮、三萜苷和微量元素；已报道涉及慢性疾病,如心血管疾病、糖尿病和癌症[1][2]。
Apararenone (MT-3995) 是新型非甾体类盐皮质激素受体 (mineralocorticoid receptor) 拮抗剂,正在开发用于治疗糖尿病性肾病和非酒精性脂肪性肝炎。
Pamatolol 是一种心选择性的 beta-adrenoceptor 拮抗剂,没有拟交感活性。
CUDA 是一种有效的可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂,对小鼠 sEH 和人 sEH 作用的 IC50 分别为 11.1 nM 和 112 nM。CUDA 能选择性地上调过氧化物酶体增殖激活受体 PPARalpha 的活性。CUDA 可能对心血管疾病的研究有价值。
Etamicastat (BIA 5-453) 是一种有效的,可逆的外周多巴胺-β-羟化酶 (DβH) 抑制剂。
Integrin signaling inhibitor, mP13 是一种整合素信号传导抑制剂。Integrin signaling inhibitor, mP13 抑制由内而外和由外而内的信号传导,包括纤维蛋白原结合、血小板粘附和凝块收缩。
阿齐沙坦-莫匹伐比是血管紧张素II受体的有效拮抗剂[1]。
前列腺素B2是一种前列腺素。前列腺素B2是脐血间充质干细胞中的主要物质,能抑制DC-T细胞的增殖。前列腺素B2还诱导犬后爪的皮肤血管收缩[1][2]。
DMX-5804 是一种有效、可口服、选择性的 MAP4K4 抑制剂,对人 MAP4K4 的 IC50 值为 3 nM,pIC50 值为 8.55；对 MINK1/MAP4K6 (pIC50,8.18) 和 TNIK/MAP4K7 (pIC50,7.96) 的作用相对较弱。DMX-5804 能够增强心肌细胞存活率,减少小鼠的缺血再灌注损伤。
GPR35激动剂3是一种合成的GPR35受体激动剂,EC50值为1.4μM。GPR35激动剂3可用于各种疾病的研究,如胃癌、2型糖尿病、心血管疾病、免疫系统和外周神经系统[1]。
β-CGRP, human 是一种降钙素肽,通过降钙素受体样受体 CRLR 与 RAMP 的复合物起作用,在细胞体系中,对 CRLR/RAMP1 和 CRLR/RAMP2 的 IC50 值分别为 1 nM 和 300 nM。
Tinazoline,咪唑衍生物,是一种血管收缩剂。Tinazoline可作为鼻减充血剂用于普通感冒的研究。
3α-Hydroxy pravastatin sodium 是 Pravastatin 的主要代谢产物。Pravastatin 是一种具有竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。
HTS07545是一种有效的硫化物：醌氧化还原酶(SQOR)抑制剂,IC50为30 nM。HTS07545可降低硫化氢(H2S)的分解率。HTS07545可用于心力衰竭研究[1]。
GSK2647544是一种口服的选择性Lp-PLA2抑制剂。脂蛋白相关磷脂酶(Lp-PLA2)是一种钙非依赖性磷脂酶A2,具有促炎活性,主要由单核细胞衍生的巨噬细胞分泌[1]。
Saterinone hydrochloride 是磷酸二酯酶 III (PDE III) 抑制剂。
酪胺-d4盐酸盐是氘标记的酪胺盐酸盐。酪胺盐酸盐是一种有助于调节血压的氨基酸。盐酸酪胺天然存在于体内,在某些食物中也有[1][2]。
Pravastatin是HMG-CoA还原酶抑制剂,对甾醇合成的IC50为5.6 μM。
Dexrazoxane( ICRF-187)盐酸盐是心脏保护剂。