盐酸托可奈德是一种口服活性钠通道阻滞剂,它可以阻断神经膜上疼痛产生部位的钠通道。盐酸托可奈德是利多卡因的伯胺类似物,可用于治疗耳鸣[1][2]。
AVE 0991是非多肽,有口服活性的血管紧张素-(1-7)受体激动剂,IC50 为21 nM。
HA-1004 是一种 PKA 的选择性抑制剂,能抑制脂肪分解,诱导血管松弛。HA-1004 也是环 GMP 依赖性蛋白激酶和环 AMP 依赖性蛋白的双重抑制剂,参与着平滑肌、第二信使、环 AMP 和环 GMP 调节机制。HA-1004 可作为血管扩张剂抑制兔主动脉条收缩,或拮抗吗啡戒断大鼠模型中的 ERK 和酪氨酸羟化酶 (TH) 磷酸化。
Isradipine(Dynacirc)是钙离子通道阻断剂,IC50为34μM。
Muzolimine(BAY-g 282)是一种缓慢且持久的利尿剂。Muzolimine在Henle循环中产生利尿剂,并显示出抗高血压作用。Muzolimine可用于心血管疾病的研究[1][2]。
Clofilium tosylate 是一种钾通道 (potassium channel) 阻滞剂,作用于人早幼粒细胞白血病 (HL-60) 细胞,激活 caspase-3 而诱导凋亡。具有抗心律失常作用。
Fasidotril是尼泊尔溶素和血管紧张素转换酶(ACE)的双重抑制剂,可能用于治疗高血压和充血性心力衰竭(CHF)。
Ramipril是ACE抑制剂,IC50为5 nM。
Deoxypodophyllotoxin (DPT),鬼臼毒素的衍生物,是一种木酚素,从 Sinopodophullumhexandrum (小檗科)的根茎分离,具有强效抗有丝分裂和抗病毒特性。Deoxypodophyllotoxin 作为靶向微管的药物,不仅抗有丝分裂剂而且作为有效的血管生成抑制剂,在肿瘤学中具有重大影响。Deoxypodophyllotoxin 诱导细胞自噬 (autophagy) 和细胞凋亡 (apoptosis)。Deoxypodophyllotoxin 引起 DRG 神经元细胞内 Ca2+ 浓度增加。
Sofigatran (MCC-977) 是一种有口服活性的凝血酶因子 IIa ( thrombin ) 抑制剂,具有抗凝作用。Sofigatran 用于心血管疾病的研究。
SQ32970是一种有效的内皮天冬氨酸蛋白酶抑制剂。
多巴酚丁胺是一种合成儿茶酚胺,作用于α1-AR、β1-AR和β2-AR(α1、β1和β2肾上腺素能受体)。多巴酚丁胺是一种选择性β1-AR激动剂,在α1-AR和β2-AR处活性相对较弱。多巴酚丁胺可以增加心输出量和纠正低灌注[1][2][3][4]。
AL-34662 是一种选择性的 5-HT2A 受体激动剂 (IC50: 对大鼠和人 5-HT2 受体分别为 0.77 nM 和 1.5 nM) 。AL-34662 也是一种弱 α-1D 肾上腺素能激动剂活性 (EC50:0.4 μM)。AL-34662 是一种降眼压剂。
氢溴酸阿托品(托品)是一种竞争性毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)拮抗剂,对人mAChR M4和鸡mAChR M5的IC50值分别为0.39和0.71 nM。氢溴酸阿托品抑制乙酰胆碱诱导的人肺静脉舒张。氢溴酸阿托品可用于抗近视和心动过缓的研究[1][2][3][4]。
四硫代钼酸盐是一种口服活性抗铜剂,可降低体内铜含量。四硫代钼酸盐对小鼠胶原诱导的关节炎具有保护作用。四硫代钼酸盐也能降低血糖,但对遗传性糖尿病(db/db)小鼠没有影响。四硫代钼酸盐抑制血管生成,在恶性胸膜间皮瘤中也显示出抗血管生成作用[1][2][3]。
抗心律失常肽(牛心房)是一种六肽,对实验药物引起的心律失常具有保护作用[1]。
贝那普利是一种口服活性药物,是贝那普利的活性代谢物,是一种具有抗高血压活性的含羧基ACE抑制剂。贝那普利是一种公认的抗高血压药物,无论是单药治疗还是与噻嗪类利尿剂和钙通道阻滞剂等其他药物联合使用。贝那普利是降低心血管风险和继发性终末器官损伤相关的各种病理学的一线治疗[1][2][3]。
LY43578 是一种具有口服活性的芳香酶 (aromatase) 抑制剂。LY43578 抑制大鼠肝微粒体 P-450依赖的 p-nitroanisole 的 O -去甲基化和 ethylmorphine 的 N -去甲基化,IC50 分别为 0.3 和 5 μΜ。LY43578 可用于神经系统疾病研究。
CL-197是一种口服活性和长效嘌呤抗HIV核苷逆转录酶抑制剂(NRTI)。CL-197对病毒、肿瘤和脑血管疾病的研究具有潜在作用[1]。
伊布利特(U70226E游离碱基)是一种延长抗心律失常作用的动作电位,是AT-1细胞中快速激活延迟整流钾电流(IKr)的有效阻滞剂[1]。
Acloproxap是一种基于喹啉的醛清除剂,可用于研究具有毒性醛累积的疾病,如眼睛和皮肤的炎症性疾病、肺炎等呼吸道疾病、器官疾病和病毒感染相关综合征[1][2]。
(3S,5R)-Fluvastatin D6 是 (3S,5R)-Fluvastatin sodium 的氘代物。Fluvastatin 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA reductase 还原酶抑制剂,IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
Piperolactam C (O-Mmethylpiperolactam B) 是一种具有抗血小板聚集作用的天然生物碱。
Megakaryocytes/platelets inducing agent 是来自多能干细胞的巨核细胞和/或血小板的诱导剂,该诱导剂可用于治疗涉及血小板减少相关的疾病。
贝维莫德(PRTX-100)是一种高度纯化的葡萄球菌蛋白a(SpA)。贝维莫德可用于特发性血小板减少性紫癜(ITP)研究[1][2]。
Asiaticoside 是从积雪草中分到的三萜皂苷化合物,在瘢痕疙瘩成纤维细胞中,通过活化 Smad7,抑制 TGF-βRI 和 TGF-βRII,抑制 TGF-β/Smad 信号通路；Asiaticoside 具有抗氧化、抗炎、抗溃疡等功效。
Urotensin I 是由 41 个氨基酸组成的神经肽,结构与 CRF 类似,可与 CRF 受体结合,在细胞实验中,对人 CRF1,CRF2 和大鼠 CRF2α 受体的 pEC50 值分别为 11.46,9.36 和 9.85,对 hCRF1,rCRF2α 和 mCRF2β 受体的 Ki 值分别为 0.4,1.8 和 5.7 nM。
伊夫罗班(BMS-180291)钠是一种口服活性的血栓素A2(TXA2)或前列腺素H2(PGH2)受体拮抗剂。伊夫罗班钠具有抗血小板活性,抑制肿瘤细胞迁移而不影响细胞增殖。伊夫罗班钠可用于心肌缺血、高血压、中风、血栓形成、心肌病的研究[1][2][3][4]。