Naquotinib (ASP8273) 是有口服活性,不可逆的 EGFR 突变体抑制剂；对EGFR突变体和EGFR的 IC50 值分别为8-33和230 nM。
N4-苯甲酰基-5'-O-DMT-2'-O-炔丙基腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
CHIR-99021是 GSK-3α/β 抑制剂, IC50 分别为 10 nM,6.7 nM。 抑制 GSK-3α/β 比同源物 CDC2 和 ERK2 高 500 倍。
TSPO配体-3是AUTAC2的配体。AUTAC2包含对氟苄基鸟嘌呤(FBnG)和FKBP(SLF)部分的合成配体,可导致HeLa细胞中FKBP12的显著沉默[1]。
3'-N-乙酰基-3'-氨基-3'-脱氧尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
CCT241533 hydrochloride是有效,选择性的 CHK2 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为3 nM 和1.16 nM。
CNDAC 是 sapacitabine 的有效代谢物,为一种核苷类似物。
LTV-1是一种高效的, 可逆的淋巴酪氨酸磷酸酶(LYP) 抑制剂(IC50= 508 nM)。
ZM 336372 是一种有效的蛋白激酶 c-Raf 抑制剂。在含有 0.1 mM ATP 的情况下,IC 50 值为 0.07 μM。
RORγt抑制剂2(化合物119)是一种有效的RORγt抑制剂,IC50为9.2 nM。RORγt抑制剂2可用于研究由RORγt介导的癌症、炎症或自身免疫性疾病[1]。
BT1718是一种针对MT1-MMP的双环抗癌肽。BT1718使用MT1-MMP靶向肿瘤并促进细胞毒性有效载荷Mertansine(HY-19792)的递送。BT1718是KD值为3nM的自行车毒素缀合物。MT1-MP在多种晚期实体瘤中过表达,包括癌症三阴性(TNBC)、癌症非小细胞肺癌[1][2]。
Importazole是核转运受体importin-β的小分子抑制剂。
巴维妥昔单抗(抗人磷脂酰丝氨酸重组抗体)是一种磷脂酰丝氨酸(PS)靶向单克隆抗体,通过靶向肿瘤血管系统和重新激活抗肿瘤免疫来抑制肿瘤生长。巴维妥昔单抗加紫杉醇(HY-B0015)和卡铂(HY-17393)对非小细胞肺癌的抑制作用增强[1]。
BTZ043 是 DprE1 的抑制剂,它对结核分枝杆菌 H37Rv (M. tuberculosis H37Rv) 和耻垢分枝杆菌 (Mycobacterium smegmatis) 的 MIC 值分别为 2.3 nM 和 9.2 nM。
WEHI-539 hydrochloride 是一种选择性的 Bcl-XL 抑制剂,IC50 为 1.1 nM。
PROTAC-RAF降解器1(化合物512)是PROTAC-RAF降解器。PROTAC RAF降解剂1诱导BRAF突变体的靶向降解(BRAF V600E、V600K、G464V、G469A、K601E的DC50:5.4 nM、4.64 nM、15.5 nM、2.11 nM、63.9 nM)。PROTAC RAF降解剂1具有抗肿瘤活性。PROTAC RAF降解器1可用于研究由RAF聚集或积累或RAF组成型激活引起的疾病[1]。
S6K1-IN-DG2(化合物66)是p70S6K抑制剂(IC50:<100nM)[1]。
VER-49009 是一种 Hsp90 抑制剂,IC50 值为 25 nM,Kd 值为 78 nM。
Rodorubicin (Cytorhodin S) 是一种四糖苷蒽环类化合物,具有临床前抗肿瘤活性。
他法昔单抗是一种经Fc修饰的人源化单克隆抗体,可与人B细胞表面抗原结合19[1][2]。
RU-301 是 pan-TAM 受体抑制剂,通过在 TAM 的 Gas6 和 Ig1 结构域之间的界面处结合发挥 pan-TAM 抑制活性,Kd 和 IC50 值分别为 12 μM 和 10 μM。
Scutellarin 是从黄芩中分离到的黄酮类物质,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路,在破骨细胞中,能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。
N3-PEG3-CH2CH2-Boc 是一种可降解 (cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。N3-PEG3-CH2CH2-Boc 也是一种 PROTAC linker,属于 PEG 和 Alkyl/ether 类,可用于合成 PROTAC 分子。
西博妥单抗(BIBH 1)是一种针对成纤维细胞活化蛋白(FAP)的人源化IgG1单克隆抗体。西博妥单抗可用于结直肠癌和非小细胞肺癌(NSCLC)的研究[1]。
Mcl1-IN-4是 Mcl1 的抑制剂,IC50 值为 0.2 μM。
TAK-733 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。
SV40 T-Ag-derived NLS peptide 是一种核定位信号肽,标记该肽的 DNA 可有效地转移到细胞核中。
Orientin 是一种天然存在的生物活性类黄酮,具有多种生物特性,包括抗炎、抗氧化、抗肿瘤、保护心脏等。Orientin 是一种有前景的神经保护剂,适用于神经性疼痛的治疗。