Importazole

• 常用名: Importazole
• 英文名: Importazole
• CAS号: 662163-81-7
• 分子量: 318.415
• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 516.8±42.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₂₂N₄
• 熔点: N/A
• 闪点: 266.3±27.9 °C

Importazole用途

Importazole是核转运受体importin-β的小分子抑制剂。

Importazole名称

• 中文名: Importazole
• 英文名: N-(1-Phenylethyl)-2-(1-pyrrolidinyl)-4-quinazolinamine

Importazole生物活性

• 描述: Importazole是核转运受体importin-β的小分子抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: Importazole特异性阻断非洲爪蟾卵子提取物和培养细胞中的importin-β介导的核输入,而不会破坏转运蛋白介导的核输入或CRM1介导的核输出。 Importazole损害了importin-β货物FRET探针的释放,并导致主轴装配中的预测和新颖缺陷[1]。为了抑制NFAT-GFP输入,Importazole显示出约15μM的IC50。在24小时治疗后,重组唑在HeLa细胞中的IC50约为22.5μM[1]。 Importazole诱导骨髓瘤细胞生长的剂量和时间依赖性抑制。孵育48小时后,对于RPMI 8226和NCI-H929,进口唑的IC50值分别为(4.43±0.41)和(4.78±0.35)μmol/ L.用8μmol/ L的重氮唑处理RPMI 8226和NCI-H929细胞24 h可以抑制NF-κB向细胞核的进入并降低其DNA结合活性[2]。
• 细胞实验: 稳定表达NFAT-GFP的HEK 293细胞在药物处理前在玻璃盖玻片上生长至约50％汇合。在所有情况下，使用40μM的输注唑，以10ng / mL使用细霉素B.对于对照，DMSO以0.4％的浓度使用。离子霉素以1.25μM加入。进口唑和leptomycin B处理均为1小时。在所有实验中，在荧光显微镜检查之前将细胞用4％甲醛固定。用1μg/ mL Hoechst染料显现DNA。为了定量，分析来自每种条件的100个细胞，并计算显示NFAT-GFP的核积累的百分比[1]。
• 参考文献:

  [1]. Soderholm JF, et al. Importazole, a small molecule inhibitor of the transport receptor importin-β. ACS Chem Biol. 2011 Jul 15;6(7):700-8.

  [2]. Yan WQ, et al. Effect of nuclear receptor inhibitor importazole on the proliferation and apoptosis of multiple myeloma cells. Zhonghua Xue Ye Xue Za Zhi. 2013 Apr;34(4):323-6.

Importazole物理化学性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 516.8±42.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₂₂N₄
• 分子量: 318.415
• 闪点: 266.3±27.9 °C
• 精确质量: 318.184448
• LogP: 3.30
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.682
• 储存条件: -20℃

Importazole安全信息

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport

Importazole英文别名

• N-(1-Phenylethyl)-2-(1-pyrrolidinyl)-4-quinazolinamine
• 4-Quinazolinamine, N-(1-phenylethyl)-2-(1-pyrrolidinyl)-
• Importazole