Songorine 是从乌头属中分离出的一种二萜生物碱。Songorine 是大鼠脑中的 GABAA 受体拮抗剂,具有抗癌,抗心律不齐和抗炎活性。Songorine 有潜力用于上皮性卵巢癌 (EOC) 的研究。
Poricoic acid A从Poria cocos 中提取得到,拥有抗肿瘤活性。Poricoic acid A 可通过调节Gas6/AxlNFκB/Nrf2 轴增强AKI-to-CKD 的褪黑激素抑制。
TCS-PIM-1-4a是Pim抑制剂,能通过AMPK的活化阻断 mTORC1活性,对各种骨髓和淋巴细胞株有杀伤活性,IC50从0.8到40 μM。
奥卡西平-D4(GP 47680-D4)是氘标记的奥卡西平。奥卡西平是一种钠通道阻滞剂[1]。奥卡西平显著抑制胶质母细胞瘤细胞生长,并诱导胶质母细胞瘤细胞系凋亡或G2/M期阻滞[2]。抗癌和抗惊厥作用[2][3]。
Skp2 Inhibitor C1(SKPin C1)是特异的Skp2介导的p27降解抑制剂。
DHODH-IN-21(化合物19)是一种口服活性选择性二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂,IC50值为1.1nM。DHODH-IN-21具有抗癌活性,可用于急性髓系白血病(AML)的研究[1]。
Damnacanthal 是从 Morinda citrifolia 的根中分离出来的蒽醌。Damnacanthal 是一种强效选择性的 p56lck 酪氨酸激酶活性的抑制剂。天然的 Damnacanthal 抑制 p56lck 的自磷酸化和外源底物的磷酸化,IC50 分别为 46 nM 和 220 nM。Damnacanthal 是一种具有抗癌活性的有效凋亡诱导剂。Damnacanthal 在小鼠中也具有镇痛,抗炎作用,并且对白色念珠菌具有抗真菌活性。
来那度胺-5-氨基甲基盐酸盐是用于补充CRBN蛋白的来那度胺基cereblon(CRBN)配体。来那度胺-5-氨基甲基盐酸盐可通过连接物连接到蛋白质配体,形成PROTAC[1]
Lipstobart 是一种 IgG4-kappa,抗 PDCD1 (程序性细胞死亡1, PD1, PD-1, CD279)人源化单克隆抗体。Lipstobart 显示免疫刺激和抗肿瘤活性。
Batiraxcept(AVB-S6-500)是一种高效特异的AXL抑制剂,是一种含有人AXLM细胞外结构域和人免疫球蛋白G1重链(Fc)的重组融合蛋白二聚体。Batiraxcept结合GAS6并抑制GAS6与AXL的相互作用,从而在体外显著减少AXL信号的高转移细胞的侵袭和迁移,并在侵袭性人类癌症的非临床模型中抑制转移性疾病。Batirexcept可用于晚期或转移性透明细胞肾细胞癌(ccRCC)和铂敏感性复发性卵巢癌症的研究[1][2]。
Necrocide 1 (compound (S)-38) 是一种有效的抗癌剂。Necrocide 1 具有抗增殖活性,对于 MCF-7 和 PC3 的 IC50 值分别为 0.48 和 2 nM。
MtUng-IN-1(化合物18a)是分枝杆菌尿嘧啶DNA糖基化酶(MtUng)抑制剂(IC50:300μM)。MtUng-IN-1可用于癌症和传染病的研究[1]。
S55746 是具有口服活性的、选择性的、有效的 BCL-2 抑制剂,其 Ki 值为 1.3 nM。
非布索坦-d7是氘标记的非布索坦。非布索坦(TEI 6720)是选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂,Ki为0.6 nM【1】。
RPR121056 (APC) 是通过 CYP3A4 产生的 Irinotecan (CPT-11) 的代谢产物。Irinotecan (CPT-11) 是一种抗肿瘤药,可抑制 I 型拓扑异构酶 (topoisomerase type I),引起细胞死亡,并广泛用于治疗大肠癌。Irinotecan 也能直接抑制 AChE。
Wnt-C59 (C59)是高效可口服的 PORCN 抑制剂,IC50 为 74 pM。
Tengonermin(ARENEGYR)是一种血管靶向剂,由与CNGRCG肽偶联的人肿瘤坏死因子-α(TNF-α)组成。Tengonermin通过改变肿瘤微环境来增加肿瘤内化疗的渗透和T细胞浸润[1][2]。
Isosulfan blue 是一种用于淋巴管造影中淋巴管识别的蓝色染料。Isosulfan blue 用于乳腺癌前哨淋巴结活检。Isosulfan blue 在乳腺癌手术中可能有过敏反应。
α-羟基戊二酸-13C5(钠)是13C标记的α-羟基谷氨酸钠[1]。α-羟基戊二酸(2-羟基戊二酸)钠是戊二酸的一种α-羟基酸形式。α-羟基戊二酸钠是多种α-酮戊二酸依赖性双加氧酶的竞争性抑制剂,包括组蛋白去甲基酶和5-甲基胞嘧啶(5mC)羟化酶的TET家族[2]。
HEMADO 是一种有效的,选择性腺苷 A3 受体激动剂,对人 A3 亚型的 Ki 值为 1.1 nM。
Combretastatin A4 是一种 microtubule 抑制剂,能够与 β-tubulin 结合,Kd 值为 0.4 μM。
JH-XVI-178是一种高效、选择性的CDK8/19抑制剂,具有低清除率和中等口服药代动力学特性。
EGFR/HER2-IN-9(化合物1)是一种EGFR和HER2抑制剂,其对EGFR、EGFR T790M和HER2的IC50分别为3.2、8.3和14nM[1]。
Cys-Kemptide是一种半胱氨酸终止的底物肽,可用于测量蛋白激酶a(PKA)活性[1]。
Maytansinoid B是一种ADC细胞毒素。Maytansinoid B可用于与抗体缀合形成抗体药物缀合物(ADC)。Maytansinoids被称为抗有丝分裂剂,与微管蛋白结合并抑制微管组装。Maytansinoids在细胞周期中诱导G2/M阻滞,以诱导凋亡[1][2]。
DHMEQ racemate 是一种 NF-κB 抑制剂。 DHMEQ racemate 抑制 NF-κB 的活性低于 (-)-DHMEQ。
Igermetostat是EZH2抑制剂,用于癌症体内外研究[1]。
BAY-1143572 Racemate是BAY-1143572的外消旋混合物。 BAY-1143572是一种有效且高选择性的口服 P-TEFb/CDK9 抑制剂,CDK9/CycT1 的IC50 为13 nM。
THZ531 是 CDK12 和 CDK13 的共价抑制剂,其 IC50 值分别为 158 nM 和 69 nM。