KRAS G12C inhibitor 16 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 97 nM,详细信息请参考专利文献 WO2019110751A1 中的化合物 39。
Ulevostinag异构体1(MK-1454异构体1)是Ulevostinag的异构体。Ulevostinag是一种刺痛激动剂[1]。
N-去甲基多西美替尼-d5是氘标记的多西美替尼(HY-142283)。多西美替尼是一种高效、选择性和口服活性的氘代EGFR抑制剂。多西莫替尼可用于非小细胞肺癌的研究[1][2]。
kb NB 142-70 是一种有效的 PKD 抑制剂,对 PKD1,PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 28.3 nM,58.7 nM 和 53.2 nM；kb NB 142-70 同时具有抗肿瘤活性。
Sorafenib (Bay 43-9006) 是有效的多激酶抑制剂,抑制Raf-1,B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM,20 nM,22 nM。
一种新型特异性糖模拟E-选择素拮抗剂,Kd为0.46 uM,IC50为1.75 uM；弱抑制L-选择素(IC50=2.9 uM),P-选择素>10 uM；不仅可以将AML细胞移出保护性生态位而且还阻断NF-κB活化并阻止这种E-选择素介导的化学抗性,从而增强标准化疗的治疗效果；也克服MM转移和化学抗性。血癌2期临床
EGFR-IN-64(化合物3c)是一种有效的EGFR抑制剂,IC50为0.33μM。EGFR-IN-64具有抗癌活性[1]。
SB-743921 是一种有效的驱动蛋白 (Eg5) 抑制剂,Ki 值为 0.1 nM。
Vatalanib(PTK787; ZK-222584; CGP-79787)是VEGFR2/KDR的抑制剂,其IC50值为37nM。
(+)-丁香树脂醇,木脂素,是NFAT转录因子抑制剂,IC50为329.4μM.(+)-丁香树脂醇也可用于淋巴细胞白血病的研究[1][2]。
IDH-C227是一种有效的选择性IDH1R132H抑制剂。IDH-C227具有抗癌作用[1]。
(1-OH)-Exatecan 是一种喹啉环化合物,(1-OH)-Exatecan 具有实质性的抗增殖作用,可用于癌症疾病的研究。
inS3-54A18 是有一种有效的 STAT3 抑制剂,具有抗癌作用。
雌激素受体拮抗剂1是一种选择性雌激素受体拮抗剂。雌激素(E2)和雌激素α受体(ERα)是乳腺癌发展的重要驱动因素。雌激素受体拮抗剂1具有研究乳腺癌疾病的潜力(摘自专利WO2021249533A1,化合物4)[1]。
EPZ004777盐酸盐是高活性DOT1L抑制剂,IC50为0.4 nM。
3-epi-Isocucurbitacin B (Compound 5) 是一种来源于 Trichosanthes kirilowii 的葫芦烷三萜。3-epi-Isocucurbitacin B 对人类肿瘤细胞 A-549、SK-OV-3、SK-MEL-2、XF-498 和 HCT15 具有显著的细胞毒性。
HER2-IN-6是一种有效的HER2抑制剂。HER2-IN-6具有研究野生和/或突变EGFR和/或HER2激酶介导的肿瘤的潜力(摘自专利WO2021164697A1,化合物11)[1]。
BMS-265246是CDK1/2抑制剂,对CDK1/cyclin B和CDK2/cyclin E的IC50分别为6 nM和9 nM。
(rel)-ML-SI3是ML-SI3(HY-139426)的异构体。ML-SI3是一种TRPML通道抑制剂。ML-SI3阻断TRPML1和TRPML2,IC50分别为4.7μM和1.7μM。ML-SI3阻止溶酶体钙流出并阻断下游TRPML1介导的自噬诱导[1][2]。
Ac dA磷酰胺是一种膦酰胺单体,可用于制备寡核苷酸。
JQ-35, (S)- 是 BET 家族的抑制剂,有着潜在的抗肿瘤活性。
NX-2127是一种口服强效BTK抑制剂,可诱导细胞中突变BTKC481S的降解。NX-2127比伊布替尼(HY-10997)更有效地抑制BTKC481S突变TMD8细胞的增殖。NX-2127分别以25 nM和54 nM催化Ikaros(IKZF1)和Aiolos(IKZF3)的降解。NX-2127刺激T细胞活化并增加原代人T细胞中IL-2的产生[1][2]。
AMA-37是一种芳基吗啉类似物,是ATP竞争性DNA-PK抑制剂,IC50值分别为0.27μM(DNA-PK)、32μM(p110α)、3.7μM(p110β)和22μM(p110γ)[1][2]。
1-丙氨酸衣原体蛋白是一种环状四肽,是一种有效的HDAC抑制剂(IC50=6.4nm)。1-丙氨酸衣原体素诱导MIA PaCa-2细胞G2/M细胞周期阻滞和凋亡[1]。
GDC-0941 是有效的 PI3Kα/δ 抑制剂,IC50为 3 nM；对110β (11倍) 和 p110γ (25倍) 具有适度的选择性。
Me IQ(甲基IQ)是一种口服活性杂环胺,具有致癌和致突变作用。Me IQ在肝脏中的致突变性是未诱导小鼠和兔子的肺微粒体制剂的几百倍[1][2]。
4’,5’-二氢-2’-O-(2-甲氧基乙基)-5-甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Larotrectinib (LOXO-101) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA,B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
2-脱氧-D-葡萄糖-d1是氘标记的2-脱氧D-葡萄糖。2-脱氧-D-葡萄糖是一种葡萄糖类似物,作为葡萄糖代谢的竞争性抑制剂,通过对己糖激酶的作用抑制糖酵解[1][2]。
2′,3′,5′-三-O-乙酰基-6-氯鸟苷二乙酸酯是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。