404009-46-7

• 常用中文名：AMA-37
• 常用英文名：AMA-37
• CAS号：404009-46-7
• 分子式：C₁₇H₁₇NO₃
• 分子量：283.32200
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 DNA-PK
• 发布时间：2017-09-06 21:03:38
• 更新时间：2024-01-21 08:08:46
• AMA-37是一种芳基吗啉类似物,是ATP竞争性DNA-PK抑制剂,IC50值分别为0.27μM(DNA-PK)、32μM(p110α)、3.7μM(p110β)和22μM(p110γ)[1][2]。

名称

• 中文名: DNA-PK抑制剂V
• 英文名: (2-hydroxy-4-morpholin-4-ylphenyl)-phenylmethanone
• 英文别名: AMA37; ArylMorpholine Analog 37; 1-(2-Hydroxy-4-morpholin-4-yl-phenyl)-phenyl-methanone; DNA-PK Inhibitor V

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₇NO₃
• 分子量: 283.32200
• 精确质量: 283.12100
• PSA: 49.77000
• LogP: 2.52480
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: AMA-37是一种芳基吗啉类似物,是ATP竞争性DNA-PK抑制剂,IC50值分别为0.27μM(DNA-PK)、32μM(p110α)、3.7μM(p110β)和22μM(p110γ)[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA-PK
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> DNA-PK
• 靶点:

  IC50: 0.27 μM (DNA-PK)[1].

• 体外研究: AMA-37对PI3K的抑制作用较差[2]。AMA-37(20μM)可降低UCN-01、异肉芽酰胺和去甲海松烯醛二烯(而非咖啡因)克服G2期阻滞的能力(ρ<0.05)[3]。用AMA37抑制DNA-PK可导致放射增敏[3]。
• 参考文献:

  [1]. Zachary A Knight, et al. A pharmacological map of the PI3-K family defines a role for p110alpha in insulin signaling. Cell. 2006 May 19;125(4):733-47.

  [2]. Zachary A Knight, et al. Isoform-specific phosphoinositide 3-kinase inhibitors from an arylmorpholine scaffold. Bioorg Med Chem. 2004 Sep 1;12(17):4749-59.

  [3]. Christopher M Sturgeon, et al. Effect of combined DNA repair inhibition and G2 checkpoint inhibition on cell cycle progression after DNA damage. Mol Cancer Ther. 2006 Apr;5(4):885-92.