索拉非尼

索拉非尼结构式
索拉非尼
常用名 索拉非尼 英文名 Sorafenib
CAS号 284461-73-0 分子量 464.825
密度 1.5±0.1 g/cm3 沸点 523.3±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C21H16ClF3N4O3 熔点 202-204°C
MSDS索拉非尼的MSDS|SDS|pdf下载 N/A 闪点 270.3±30.1 °C

 索拉非尼用途


甲苯磺酸索拉非尼 甲苯磺酸索拉非尼是一种新型多靶点抗肿瘤药物,由德国拜耳制药公司研制成功,可同时作用于肿瘤细胞和肿瘤血管。它具有双重的抗肿瘤作用:既可通过阻断由RAF/MEK/ERK介导的细胞信号传导通路而直接抑制肿瘤细胞的增殖,还可通过抑制VEGF和血小板衍生生长因子(PDGF)受体而阻断肿瘤新生血管的形成,间接地抑制肿瘤细胞的生长。
在临床前动物试验中显示了广泛的抗肿瘤活性。在美国和欧洲进行的治疗晚期肾癌的III期随机临床研究中,903例接受过一次系统治疗(生物免疫或化疗)失败的晚期肾癌病人随机分为两组,一组接受甲苯磺酸索拉非尼(简称Sorafenib),另一组接受安慰剂治疗。中期分析时已发生222例死亡事件,结果表明两组的客观有效率分别为10%和2%,另分别有74%和53%的病人肿瘤保持稳定。
Sorafenib组的无进展生存期较安慰剂组延长一倍(5.8vs2.8个月,风险比为0.51),且Sorafenib较安慰剂治疗显著改善了病人的生活质量。Sorafinib组的生存期较安慰剂组长,风险比为0.72,但这一差异尚未达到统计学意义,由于这只是中期分析的结果,因此需到试验最终分析时才能对生存期作最后的比较。
Sorafenib治疗的耐受性良好,主要的不良反应为可控制的腹泻、皮疹、疲乏、手足综合征、高血压、脱发、恶心/呕吐和食欲不振。
2005年12月,经美国食品药品局(FDA)批准作为治疗晚期肾癌的一线药物上市。
2007年10月,欧洲药品评价局(EMEA)批准索拉非尼(多吉美)用于治疗肝细胞癌。
2007年11月,美国食品药品局批准多吉美用于治疗不能切除的肝细胞癌。
2009年8月,中国国家食品药品监督管理局的批准德国拜耳制药公司的甲苯磺酸索拉非尼片(商品名称:多吉美)正式进入中国肝癌治疗市场,用于不能手术的晚期肝癌患者治疗。
晚期肝癌治疗 肝癌发病率大约为十万分之二十,由于肝癌早期症状不明显,有近80%的患者就诊时已是晚期了,全世界有一半的肝癌发生在中国,而在中国引起肝癌的首要因素当中,乙肝排在首位,这个致病因素也跟欧美国家的肝癌有很大的区别。
来自多个国家的研究人员在新一期美国《新英格兰医学杂志》上发表报告说,他们在美国、欧洲和澳大利亚等国家和地区选取602名晚期肝癌患者进行了研究。这些患者都未接受过系统治疗。研究结果发现,与服用安慰剂相比,服用索拉非尼(多吉美)可使晚期肝癌或原发肝癌患者的总生存期延长约44%,延缓疾病发展时间为73%。
这项研究的主要负责人之一、西班牙巴塞罗那临床医院的霍尔迪·布吕克斯说,由于乙肝和丙肝的流行,全球肝癌死亡人数目前仍在持续上升。新研究结果显示,多吉美作为治疗肝癌的一种新选择,能够起到延长患者生存期的效果,这一结果“令人鼓舞”。多吉美由德国拜耳医药保健公司生产,可同时作用于肿瘤细胞和肿瘤血管。有关研究人员去年6月曾在美国临床肿瘤学会年会上介绍说,他们在亚太地区选取晚期肝癌患者进行了研究,结果发现多吉美可使这些患者的生存期延长约47%,也是唯一一个被证实可显着延长晚期肝癌患者总生存期的药物。
这种药物分别于去年在美国和欧洲被批准用于治疗肝癌。拜耳医药保健公司2009年8月发布新闻公报说,多吉美已获得中国国家食品药品监督管理局批准,用于不能手术的晚期肝癌患者治疗。
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 索拉非尼名称

[ 中文名 ]: 索拉非尼
[ 英文名 ]: sorafenib
[中文别名 ]: Raf抑制剂 | 4-{4-[3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)酰脲]苯氧基}吡啶-2-甲酰胺 | 索拉菲尼
[英文别名 ]: 更多

 索拉非尼物理化学性质

[ 密度 ]: 1.5±0.1 g/cm3
[ 沸点 ]: 523.3±50.0 °C at 760 mmHg
[ 熔点 ]: 202-204°C
[ 分子式 ]: C21H16ClF3N4O3
[ 分子量 ]: 464.825
[ 闪点 ]: 270.3±30.1 °C
[ 精确质量 ]: 464.086304
[ PSA ]: 92.35000
[ LogP ]: 5.16
[ 外观性状 ]: 白色至灰白色固体
[ 蒸汽压 ]: 0.0±1.4 mmHg at 25°C
[ 折射率 ]: 1.626
[ 分子结构 ]:

1、 摩尔折射率:113.10

2、 摩尔体积(m3/mol):319.4

3、 等张比容(90.2K):856.9

4、 表面张力(dyne/cm):51.7

5、 介电常数(F/m):

6、 偶极距(D):

7、 极化率(10 -24cm 3):44.83

[ 计算化学 ]:

1.疏水参数计算参考值(XlogP):4.1

2.氢键供体数量:3

3.氢键受体数量:7

4.可旋转化学键数量:5

5.互变异构体数量:6

6.拓扑分子极性表面积92.4

7.重原子数量:32

8.表面电荷:0

9.复杂度:646

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

 索拉非尼安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]: Xi
[ 风险声明 (欧洲) ]: R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin .
[ 安全声明 (欧洲) ]: S26-S37/39
[ WGK德国 ]: 2
[ RTECS号 ]: HM1650000

 索拉非尼合成线路

 索拉非尼英文别名

SORAFENIB TOLSYLATE
2-Pyridinecarboxamide, 4-[4-[[[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]phenoxy]-N-methyl-
MFCD08235032
Bay 43-9006
Forafenib
4-(4-(3-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)ureido)phenoxy)-N-methylpicolinamide
Sorafenib Free Base
Sorafenib
4-[4-({[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoyl}amino)phenoxy]-N-methylpyridine-2-carboxamide
4-[4-({[4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoyl}amino)phenoxy]-N-methyl-2-pyridinecarboxamide
BAY-43-900
Nexavar
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参考价格:$66/10mM*1mLinDMSO

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