328998-53-4

• 常用中文名：inS3-54A18
• 常用英文名：inS3-54A18
• CAS号：328998-53-4
• 分子式：C₂₃H₁₆ClNO₂
• 分子量：373.832
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-04-03 11:48:04
• 更新时间：2024-09-12 14:19:55
• inS3-54A18 是有一种有效的 STAT3 抑制剂,具有抗癌作用。

名称

• 中文名: inS3-54A18
• 英文名: inS3-54A18
• 英文别名: 2H-Pyrrol-2-one, 3-[(4-chlorophenyl)methylene]-1,3-dihydro-1-(4-hydroxyphenyl)-5-phenyl-, (3E)-; (3E)-3-(4-Chlorobenzylidene)-1-(4-hydroxyphenyl)-5-phenyl-1,3-dihydro-2H-pyrrol-2-one

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 630.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₁₆ClNO₂
• 分子量: 373.832
• 闪点: 335.1±31.5 °C
• 精确质量: 373.086945
• LogP: 5.37
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.718
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: inS3-54A18 是有一种有效的 STAT3 抑制剂,具有抗癌作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  STAT3

• 体外研究: inS3-54A18(5μM)分别使A549和MDA-MB-231细胞的伤口愈合减少至64％和76％。 inS3-54A18在10μM时进一步将愈合率分别降低至47％和39％。 inS3-54A18抑制STAT3下游靶基因的表达和STAT3与其内源靶序列的结合。 inS3-54A18不影响组成型或IL-6诱导的STAT3激活(Tyr705磷酸化),但抑制STAT3靶基因(survivin)的表达[1]。
• 体内研究: inS3-54A18(200 mg/kg,po)在A549细胞的小鼠异种移植模型中抑制肿瘤生长,转移和STAT3靶基因的表达[1]。
• 动物实验: 简言之，将5×106个A549细胞皮下注射到5-6周龄雄性NOD / SCID小鼠的侧腹中。当肿瘤体积达到约50.0mm3时，使用在线程序将小鼠随机分成两组（6只/组），其中一组用制剂载体对照处理，另一组用A18以200mg / kg处理，口服给药2-3次一周为期4周。每组中的一只小鼠在研究期间死亡并被消除。每周两次测量每组中剩余的五只小鼠的肿瘤体积和体重而不致盲。在植入后第35天，对小鼠实施安乐死并收获肿瘤组织并称重。还进行尸体剖检以确定心脏，肺，肾，肝和脾的变化。
• 参考文献:

  [1]. Huang W, et al. Small-molecule inhibitors targeting the DNA-binding domain of STAT3 suppress tumor growth, metastasis and STAT3 target gene expression in vivo. Oncogene. 2016 Feb 11;35(6):783-92